Amlodipine

Amlodipine is een antihypertensivum uit de groep calciumkanaalblokkers van het type nifedipine. Het wordt gebruikt voor de behandeling van essentiële hypertensie en ter voorkoming en behandeling van angina pectoris-symptomen. Door zijn hoge selectiviteit voor de perifere bloedvaten heeft amlodipine een lager risico op verstoring van de hartactiviteit en -geleiding.

Amlodipine is op recept verkrijgbaar en vaak als combinatiepreparaat met andere antihypertensiva in tabletvorm.

Farmacodynamiek

Amlodipine heeft een hoge selectiviteit en affiniteit voor caliumkanalen in de periferie. Daarom heeft het vooral invloed op de gladde spieren van de bloedvaten. Daar bindt het zich aan calciumkanalen en blokkeert ze. Daardoor kunnen er geen calciumionen meer binnenstromen en wordt een contractie verhinderd, want calcium is essentieel voor de overdracht van prikkels en de daaropvolgende contractie van de spiervezels. De bloedvaten verwijden zich als gevolg van de blokkade en de bloeddruk wordt verlaagd.

Farmacokinetiek

Amlodipine wordt zeer langzaam maar vrijwel volledig opgenomen in het maagdarmkanaal. Vanwege de trage absorptie worden de piekconcentraties in het bloedplasma pas na 6-12 uur bereikt. De biologische beschikbaarheid van amlodipine ligt tussen 64-90%. De plasma-eiwitbinding bedraagt ongeveer 94% en de plasmahalfwaardetijd is met ongeveer 30-50 uur zeer hoog. Deze hoge halfwaardetijd maakt amlodipine bijzonder aantrekkelijk als geneesmiddel, omdat het slechts eenmaal per dag hoeft te worden ingenomen. Een groot deel van de dosis wordt door de lever afgebroken en vervolgens in de urine uitgescheiden.

Wisselwerking tussen geneesmiddelen

Amlodipine mag niet samen worden ingenomen met geneesmiddelen die de enzymen van de CYP 450-familie remmen. Verder mag het niet gelijktijdig worden ingenomen met diltiazem en claritromycine.

Amolidpine zelf kan de plasmaconcentraties van simvastatine, tacrolimus en cylcosporine verhogen. Daarom mogen ze niet samen worden ingenomen.

Een overdosis kan leiden tot ernstige perifere vasodilatatie met sterk verlaagde bloeddruk en reflexmatige tachycardie. Een langdurige bloeddrukverlaging kan een shock veroorzaken en in het ergste geval fataal zijn.

Er zijn geen aanwijzingen dat amlodipine kankerverwekkend of mutageen is.

Er zijn geen studies die aantonen dat amlodipine niet schadelijk is voor de vruchtbaarheid. Daarom mag het middel alleen tijdens de zwangerschap worden gebruikt als het voordeel opweegt tegen het mogelijke risico.