Acetylcysteïne

Acetylcysteïne is een synthetisch vervaardigde modificatie (derivaat) van het natuurlijk voorkomende aminozuur cysteïne. Acetylcysteïne wordt gebruikt als slijmoplossend middel bij aandoeningen van de luchtwegen en als antidotum bij paracetamolinevergiftiging. De werking als slijmoplosser is niet volledig bewezen. Het wordt peroraal, door inhalatie of parenteraal toegediend. Voor de meeste vormen van acetylcysteïne is geen recept nodig.

Farmacodynamica

Het slijmoplossend effect berust blijkbaar op de splitsing van disulfidebruggen die in de mucopolysacchariden (een bestanddeel van slijm) voorkomen. Dit maakt het slijm dunner en makkelijker op te hoesten. Het effect als paracetamol-antigif ontstaat door de metabolisering van acetylcysteïne tot cysteïne. Cysteïne is nodig voor de vorming van glutathion, dat een belangrijke rol speelt bij de afbraak van paracetamol tot niet-giftige metabolieten.

Farmacokinetica

De biologische beschikbaarheid van acetylcysteïne is slechts 5-10%. De reden hiervoor is de snelle metabolisering tot cysteïne in de lever. De plasma-eiwitbinding is ongeveer 83%. De resulterende cysteïne wordt opgenomen in het natuurlijke aminozuurmetabolisme van het lichaam en zo gemetaboliseerd. De halfwaardetijd is ongeveer 5-6 uur.

Interacties

Acetylcysteïne mag niet samen met hoestonderdrukkende middelen worden ingenomen, omdat dit het ophoesten remt. Acetylcysteïne inactiveert sommige antibiotica (penicillines, aminoglycosiden, tetracycline). Daarom moeten ze 2 uur na elkaar worden ingenomen. Acetylcysteïne kan de werking van glyceroltrinitraat versterken, wat mogelijk kan leiden tot levensbedreigende bijwerkingen.

Bijwerkingen

Bijwerkingen bij het gebruik van acetycysteïne zijn incidenteel tot zeldzaam.

Deze omvatten:

• Hoofdpijn
• Gastro-intestinale klachten
• Uitslagen
• Jeuk
• Ademhalingsmoeilijkheden
• Hypotensie en shock

Toxicologische gegevens

LD50 (rat, oraal): 5050 mg-kg-1