Acemetacin

Acemetacine behoort tot de groep niet-steroïde ontstekingsremmers. Het heeft een ontstekingsremmende, pijnstillende en koortswerende werking en wordt gebruikt voor de symptomatische behandeling van inflammatoire reumatische aandoeningen zoals reumatoïde artritis, osteoartritis of aandoeningen van de wervelkolom. Het wordt ook gebruikt om lage rugpijn en pijn veroorzaakt door een operatie of letsel te behandelen.

Het antireumaticum werd in 1972 ontwikkeld door de in Keulen gevestigde geneesmiddelenfabrikant Tropon en is als imitatiegeneesmiddel in de handel verkrijgbaar. Acemetacine wordt nu nog maar zelden gebruikt vanwege de relatief sterke bijwerkingen.

Farmacodynamica

Acemetacine is de inactieve precursor van indomethacine. Het remt het enzym COX, dat de prostaglandinesynthese vermindert. Met name de vorming van prostaglandine E2 en F2 (van vetzuren afgeleide moleculen) wordt geremd. Hierdoor kunnen de pijnstillende en ontstekingsremmende effecten ontstaan, aangezien prostaglandinen in de eerste plaats verantwoordelijk zijn voor de overdracht van pijn naar de hersenen.

Farmacokinetiek

Acemetacine wordt door esterolytische splitsing gemetaboliseerd tot indomethacine. De werkzame stof is sterk en bijna volledig gebonden aan plasma-eiwitten. De halfwaardetijd is 4,5 uur. Acemetacine wordt voor 40% door de nieren en voor 60% via de feces uitgescheiden.

Contra-indicaties

Acemetacine mag niet worden gebruikt in het geval van:

• Overgevoeligheid
• nier- en leverfunctiestoornissen
• Stoornis in de hematopoëse
• Hartfalen
• Maagzweer en darmzweer
• Zwangerschap en borstvoeding

Bijwerkingen

Veel voorkomende bijwerkingen zijn:

• Misselijkheid en braken
• Buikpijn of pijn in de bovenbuik
• Verlies van eetlust
• Diarree en constipatie
• Hoofdpijn en duizeligheid
• Slaperigheid en vermoeidheid
• Depressie
• Tinnitus

Toxicologische gegevens

Remming van de prostaglandinesynthese vermindert ook de nierdoorbloeding en de glomerulaire filtratie. Bijgevolg veroorzaakt acemetacine een verminderde nierfunctie met voorbijgaande nierinsufficiëntie en verdere nier- en urinestoornissen.