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Nozioni di base
Tilidine è un antidolorifico oppioide sintetico usato per trattare il dolore da moderato a grave, sia acuto che cronico. La tilidina è usata sotto forma di cloridrato o sale di fosfato. Poiché gli oppioidi possono essere abusati come intossicanti e hanno un alto potenziale di dipendenza, la distribuzione della tilidina è strettamente regolata.
Farmacologia
Farmacodinamica
La tilidina stessa difficilmente esercita un effetto analgesico. Durante il primo passaggio epatico e la successiva demetilazione (catalizzata dagli enzimi del sistema CYP450) a nortilidina, si forma l'oppioide attivo. Questo si lega principalmente al recettore µ-opioide, per cui si sviluppa l'effetto analgesico.
Farmacocinetica
La tilidina viene assorbita rapidamente dopo la somministrazione orale ed è soggetta a un pronunciato effetto di primo passaggio. La conversione della tilidina nel metabolita più attivo nortilidina avviene con il coinvolgimento del CYP3A4 e CYP2C19. L'inibizione di questi enzimi può quindi alterare il profilo di efficacia e tollerabilità della tilidina. L'effetto analgesico si verifica dopo 10-15 minuti. Dopo la somministrazione orale di 100 mg di tilidina più 8 mg di naloxone, l'effetto massimo viene raggiunto in circa 25-50 minuti. La durata dell'azione è riportata a 4-6 ore. L'emivita di eliminazione della nortilidina è di 3-5 ore. La tilidina è metabolizzata al 90% ed escreta per via renale. Il resto viene escreto nelle feci.
Interazione tra farmaci
L'effetto della tilidina può essere attenuato se i farmaci che sono anche metabolizzati dagli enzimi CYP3A4 e CYP2C19 sono presi allo stesso tempo. Inoltre, il livello plasmatico dell'altro farmaco può essere aumentato e raggiungere livelli tossici.
Tossicità
Effetti collaterali
Gli effetti avversi più comuni sono nausea e vomito transitori, vertigini, sonnolenza, stanchezza, mal di testa e nervosismo. Gli effetti collaterali meno comuni sono: Nausea e vomito (dopo uso ripetuto), allucinazioni, confusione, euforia, tremore, aumento della sudorazione, diarrea e dolore addominale.
La tilidina ha un alto potenziale di abuso e dipendenza, motivo per cui la sua distribuzione è strettamente regolata.
Dati tossicologici
LD50 (ratto, orale): 412 mg-kg-1
Autore
Markus Falkenstätter, BSc
Studente di Farmacia
Markus Falkenstätter scrive di argomenti farmaceutici nella redazione medica di Medikamio. Frequenta l'ultimo semestre degli studi di farmacia all'Università di Vienna e ama il lavoro scientifico nel campo delle scienze naturali.
Revisore
Mag. pharm. Stefanie Brandauer
Farmacista
Stefanie Lehenauer scrive come freelance per Medikamio dal 2020 e ha studiato farmacia all'Università di Vienna. Lavora come farmacista a Vienna e la sua passione sono le medicine a base di erbe e i loro effetti.
Principi editoriali
Tutte le informazioni utilizzate provengono da fonti verificate (istituzioni riconosciute, specialisti, studi di università rinomate). Diamo grande importanza alla qualifica degli autori e al fondamento scientifico delle informazioni.