Il tadalafil è un vasodilatatore e un inibitore della fosfodiesterasi-5 che abbassa la pressione sanguigna e viene utilizzato per il trattamento della disfunzione erettile, dell'ingrossamento benigno della prostata e dell'ipertensione polmonare. A differenza di altri farmaci ad azione simile, come il sildenafil (Viagra), il tadalafil ha un effetto migliore e più duraturo ed è più adatto alla somministrazione quotidiana.
Il tadalafil inibisce l'enzima fosfodiesterasi-5, che ritarda la degradazione del neurotrasmettitore cGMP. Questo provoca un rilassamento della muscolatura liscia del pene, causando la dilatazione dei vasi sanguigni e consentendo un maggiore afflusso di sangue nel tessuto erettile. Di conseguenza, l'erezione può essere prodotta o mantenuta più a lungo e più forte.
Il principio attivo provoca anche il rilassamento della muscolatura liscia dei vasi polmonari, abbassando la pressione sanguigna nelle arterie polmonari.
Nell'ingrossamento benigno della prostata, il tadalafil riduce la crescita delle cellule muscolari lisce, contribuendo a ridurre le dimensioni della prostata e ad alleviare i sintomi.
La concentrazione plasmatica massima di tadalafil viene raggiunta dopo circa 2 ore ed è legata al 94% alle proteine plasmatiche. L'emivita è di 15-17,5 ore. Nel fegato, il principio attivo viene metabolizzato dall'enzima CYP3A4 ed escreto principalmente nelle feci e fino al 30% nelle urine.
Poiché il tadalafil aumenta l'effetto di abbassamento della pressione sanguigna dei nitrati, dei donatori di NO, del nitrito di amile e di altri agenti antipertensivi, questi agenti non devono essere utilizzati contemporaneamente. Possono verificarsi interazioni anche con farmaci che vengono scomposti dal CYP3A4.
Tra i possibili effetti collaterali si annoverano cefalea, vertigini, dispepsia (fastidio all'addome superiore), mal di schiena, infezioni alla gola e arrossamenti del viso, oltre a pressione bassa e disturbi visivi.
I sintomi di sovradosaggio sono simili agli effetti collaterali tipici.
| Codice ATC | C02KX07, G04BE08 |
| Formula | C22H19N3O4 |
| Massa molare (g·mol−1) | 389,404 |
| Stato di aggregazione | soldio |
| Punto di fusione (°C) | 301-302 |
| Valore PKS | 0,85 |
| Numero CAS | 171596-29-5 |
| Numero PUB | 110635 |
| Drugbank ID | DB00820 |
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