Quetiapina

La quetiapina è un farmaco antipsicotico atipico (neurolettico atipico) usato per trattare la schizofrenia, il disturbo bipolare e la depressione maggiore. La quetiapina agisce sui sintomi positivi e negativi della schizofrenia. Si prende per bocca e richiede una prescrizione.

Farmacodinamica

Il meccanismo d'azione della quetiapina non è ancora completamente compreso. L'effetto antischizofrenico deriva probabilmente dall'interazione del farmaco con i recettori della dopamina tipo 2 (D2) e della serotonina 2A (5HT2A). Nella depressione bipolare e nella depressione maggiore, gli effetti della quetiapina potrebbero essere attribuiti al legame di questo farmaco o del suo metabolita al trasportatore della noradrenalina. Ulteriori effetti della quetiapina, tra cui sonnolenza, ipotensione ortostatica ed effetti anticolinergici, possono risultare dall'antagonismo dei recettori H1, dei recettori adrenergici α1 e dei recettori muscarinici M1, rispettivamente.

Farmacocinetica

La massima concentrazione plasmatica di quetiapina si verifica 1,5 ore dopo la somministrazione orale. Il legame delle proteine plasmatiche della quetiapina è dell'83%. Il principale metabolita attivo della quetiapina è la norquetiapina (N-desalchilquetiapina). La quetiapina ha un'emivita di eliminazione di 6-7 ore. Il suo metabolita, la norquetiapina, ha un'emivita di 9-12 ore. La quetiapina viene escreta dopo il metabolismo epatico principalmente attraverso i reni (73%) e nelle feci (20%), il resto (1%) viene escreto come farmaco nella sua forma non metabolizzata.

Effetti collaterali

Effetti avversi molto comuni (incidenza >10%)

• Bocca secca
• Vertigini
• Mal di testa
• Somnolenza (sonnolenza; di 15 antipsicotici, la quetiapina causa la quinta più sedazione. Le formulazioni a rilascio prolungato (XR) tendono a produrre meno sedazione ad ogni dose rispetto alle formulazioni a rilascio immediato)[16].

Effetti avversi comuni (incidenza 1-10%).

• Alta pressione sanguigna
• Ipotensione ortostatica
• Frequenza del polso elevata
• Colesterolo elevato nel sangue
• Aumento dei trigliceridi nel siero
• Dolore addominale
• Costipazione
• Aumento dell'appetito
• Vomito
• Enzimi epatici elevati
• Mal di schiena
• Asthenia
• Insonnia
• Letargia
• Tremor
• Irrequietezza
• Congestione nasale
• Faringite
• Fatica
• Dolore
• Dispepsia (indigestione)
• Edema periferico
• Disfagia
• Aumento di peso

Effetti avversi rari (incidenza <1%)

• Prolungamento dell'intervallo QT
• Morte cardiaca improvvisa
• Sincope
• Chetoacidosi diabetica
• Sindrome delle gambe senza riposo
• Iponatriemia
• Ittero
• Pancreatite
• Agranulocitosi
• Leucopenia
• Neutropenia
• Eosinofilia
• Anafilassi
• Sequestro
• Ipotiroidismo
• Miocardite
• Cardiomiopatia
• Epatite
• Ideazione suicida
• Priapismo
• Sindrome di Stevens-Johnson