Perindopril

Il perindopril appartiene al gruppo degli ACE-inibitori (inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina). Viene utilizzato per trattare l'ipertensione e l'insufficienza cardiaca. Questo principio attivo è un prodrug, cioè una sostanza che viene attivata nella sua forma farmacologicamente attiva solo dopo essere stata assorbita dall'organismo.

Uso e indicazioni

Viene utilizzato per trattare l'ipertensione, l'insufficienza cardiaca e per ridurre gli eventi cardiaci nei pazienti con malattia coronarica. Nei pazienti che hanno avuto un attacco cardiaco in passato, il perindopril può essere utilizzato anche per ridurre il rischio di eventi cardiaci. Il perindopril può essere utilizzato anche in combinazione con altri farmaci, in particolare quelli che abbassano i livelli di lipidi nel sangue e la pressione sanguigna.

Il perindopril viene generalmente assunto per via orale, sotto forma di compresse o compresse fondenti.

La storia

Il perindopril è stato sviluppato per la prima volta dall'azienda Servier nel 1987 ed è ora venduto come generico da molte altre aziende. È stato approvato per la prima volta in Francia e da allora si è dimostrato un farmaco efficace in molti Paesi.

Farmacodinamica e meccanismo d'azione

Il perindoprilato, la forma attiva del perindopril, è un potente inibitore competitivo dell'ACE (enzima di conversione dell'angiotensina). L'ACE è l'enzima responsabile della conversione della sostanza angiotensina I (ATI) in angiotensina II (ATII). L'ATII regola la pressione sanguigna ed è un componente chiave del sistema renina-angiotensina-aldosterone (RAAS). Il sistema RAAS è un meccanismo omeostatico che regola l'emodinamica, l'equilibrio idrico ed elettrolitico e quindi è anche un regolatore della pressione sanguigna.

Farmacocinetica

Il perindopril viene assorbito rapidamente e la concentrazione plasmatica massima viene raggiunta circa 1 ora dopo la somministrazione orale. La biodisponibilità è del 65-75%. Dopo l'assorbimento, il perindopril viene idrolizzato a perindoprilato, che ha una biodisponibilità media del 20%. La velocità e l'entità dell'assorbimento non sono influenzate dalla concomitante assunzione di cibo. Il perindoprilat si lega per il 10-20% alle proteine plasmatiche. Il perindopril è ampiamente metabolizzato nel fegato, motivo per cui solo il 4-12% della dose viene recuperata nelle urine dopo la somministrazione orale. Il perindoprilat ha un'emivita molto lunga, da 30 a 120 ore. Ciò è dovuto alla sua lenta dissociazione dai siti di legame dell'ACE.

Interazioni tra farmaci

Possono verificarsi interazioni con i seguenti farmaci:

• Litio
• Iniezioni di oro nel trattamento dell'artrite
• Diuretici risparmiatori di potassio come spironolattone, amiloride e triamterene
• In caso di combinazione di un diuretico e di un cosiddetto FANS (farmaco antinfiammatorio non steroideo) con il perindopril, possono verificarsi danni renali molto gravi o addirittura insufficienza renale. Questa combinazione è chiamata anche "triplo colpo".

Controindicazioni

• Il perindopril non deve essere utilizzato in caso di ipersensibilità al principio attivo o ad altri ACE-inibitori.
• Il perindopril non deve essere utilizzato nei pazienti con gravi patologie renali.
• Il perindopril non deve essere somministrato a bambini e donne in gravidanza.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali più comuni del perindopril sono:

• Stanchezza
• Vertigini
• Mal di testa
• Tosse
• Disturbi del sonno
• Lievi sbalzi d'umore
• Mal di schiena

Effetti collaterali meno comuni:

• Problemi digestivi come la diarrea
• nausea
• Disturbi del gusto
• Eruzioni cutanee
• Dolore addominale

Gravidanza e allattamento

Il perindopril non deve essere utilizzato durante la gravidanza e l'allattamento.