Metildopa (mancino)

La L-metildopa è un principio attivo utilizzato principalmente come agente di seconda linea nel trattamento dell'ipertensione. La L-metildopa è il farmaco di scelta per l'ipertensione gestazionale. Di solito viene assunto per via orale. Può essere somministrato anche per via endovenosa in caso di crisi ipertensiva.

La L-metildopa è stata sviluppata negli anni '60 e originariamente era il farmaco di scelta per l'ipertensione. È stato lentamente sostituito dall'avvento di agenti più nuovi e meglio tollerati.

Farmacodinamica e meccanismo d'azione

La (S)-α-metildopa è un aminoacido di sintesi in grado di attraversare la barriera emato-encefalica. Nell'organismo viene decarbossilata in α-metildopamina e successivamente idrossilata in α-metilnorepinefrina. Questa sostanza ha un effetto agonistico sugli α2-adrenocettori e determina una vasodilatazione dei vasi sanguigni, con conseguente riduzione della pressione arteriosa sistemica.

Farmacocinetica

La metildopa viene assorbita in modo incompleto dal tratto gastrointestinale dopo la somministrazione orale. La biodisponibilità è di circa il 25%. La metildopa si lega alle proteine plasmatiche per meno del 15%. Circa il 70% della metildopa assorbita viene escreta immutata dai reni. Le porzioni non assorbite vengono escrete immutate nelle feci. Dopo la somministrazione orale, l'eliminazione è essenzialmente completa entro 36 ore.

Interazioni tra farmaci

Possono verificarsi interazioni con i seguenti medicinali:

• Solfati ferrosi e altri prodotti medicinali contenenti ferro.
• Litio
• Altri antipertensivi (abbassamento eccessivo della pressione sanguigna)

Effetti collaterali

La metildopa può causare una serie di effetti collaterali indesiderati, da lievi a gravi. È generalmente considerato un farmaco poco tollerato. I possibili effetti collaterali possono essere sia fisiologici che psicologici.

I possibili effetti collaterali includono:

• Depressione o pensieri suicidi
• Incubi
• Apatia o anedonia
• Ansia, soprattutto di tipo sociale
• Offuscamento della coscienza
• Riduzione della capacità di concentrazione
• Riduzione dello stimolo e della motivazione
• Stanchezza o letargia
• Agitazione o irrequietezza
• Memoria compromessa
• Depersonalizzazione
• Psicosi lieve
• diminuzione della libido o perdita della stessa
• vertigini o capogiri
• Miosi o costrizione della pupilla
• Xerostomia o secchezza delle fauci
• disturbi gastrointestinali come diarrea o costipazione
• cefalea o emicrania
• Mialgia o dolore muscolare
• Artralgia o parestesie ("spilli e aghi")
• Sindrome delle gambe senza riposo (RLS)
• sintomi parkinsoniani come tremore muscolare, rigidità o ipocinesia
• Paralisi di Bell o paralisi facciale
• Iperprolattinemia
• Ginecomastia/ingrandimento del seno negli uomini
• Assenza di cicli mestruali nelle donne
• Bradicardia
• Ipotensione
• Ipotensione ortostatica (ipotensione posturale)
• Epatite
• Pancreatite
• Mielotossicità o soppressione del midollo osseo

Controindicazioni e precauzioni

L'uso della metildopa è controindicato nei pazienti affetti da feocromocitoma o da malattie epatiche acute.