Lidocaina

La lidocaina è un farmaco appartenente alla classe degli anestetici locali. Oltre al suo uso come anestetico locale, la lidocaina è talvolta usata come antiaritmico di classe Ib. Dal suo sviluppo negli anni '40, è stato uno dei farmaci più utilizzati nel mondo. È usato, per esempio, per anestetizzare procedure chirurgiche minori. La lidocaina è anche sulla lista dei farmaci essenziali dell'OMS.

La lidocaina viene solitamente somministrata sotto forma di iniezioni (anestesia per infiltrazione) o come spray o pomata (anestesia superficiale). Quando viene usato come agente antiaritmico, viene somministrato esclusivamente per via endovenosa.

Farmacodinamica

L'effetto della sostanza si basa sul blocco dei canali del sodio voltaggio-dipendenti situati nelle membrane delle cellule nervose. I canali del sodio sono essenzialmente coinvolti nella trasmissione degli stimoli nel corpo umano. Se sono bloccati in certi punti del corpo, nessuno stimolo (per esempio il dolore) viene trasmesso da lì al cervello. Questa è la ragione dell'effetto anestetico locale della lidocaina. L'effetto antiaritmico si basa sullo stesso principio. Tuttavia, i canali del sodio nelle cellule del muscolo cardiaco sono bloccati. Questo si traduce in un prolungamento del potenziale d'azione, che può eliminare alcune aritmie. Tuttavia, la lidocaina stessa può anche causare aritmie, motivo per cui è ora raramente considerata per questa applicazione.

Farmacocinetica

La lidocaina è ben assorbita nel tratto gastrointestinale, ma gran parte della dose data viene immediatamente eliminata a causa del significativo "effetto di primo passaggio", quindi la biodisponibilità orale è solo del 35%. Pertanto, la lidocaina viene somministrata esclusivamente per via endovenosa per uso sistemico (antiaritmico). Questo aggira l'"effetto primo passaggio". La lidocaina è legata per il 60-80% alle proteine del plasma e viene scomposta relativamente rapidamente attraverso il fegato. L'emivita di eliminazione è di 1,5-2 ore. La maggior parte della dose data viene escreta attraverso i reni.

Interazioni tra farmaci

Non sono previste interazioni se usato come anestetico topico. Quando si usa come agente antiaritmico, i farmaci antiaritmici di classe III non devono essere somministrati contemporaneamente in nessuna circostanza.

Effetti collaterali tipici (frequenti e molto frequenti)

• Ipotensione
• Nausea
• Parestesia
• Vertigini
• Bradicardia
• Ipertensione
• Vomito

Dati tossicologici

LD50 (ratto, orale): 317 mg-kg-1