Fentanil

Il fentanil è un farmaco antidolorifico ed è uno degli oppioidi più potenti. La potenza analgesica è circa 100 volte quella della morfina. Viene utilizzato soprattutto in anestesia per l'anestesia generale e in medicina d'urgenza per il dolore molto forte, ad esempio in caso di incidenti stradali, fratture ossee o ustioni. Per il dolore cronico grave, può essere utilizzato come cerotto transdermico sulla pelle.

FarmacodinamicaIl farmaco ha un effetto agonistico sui recettori µ-opioidi e quindi analgesico e sedativo. Ulteriori effetti sono la depressione respiratoria, la riduzione dello stimolo della tosse, la riduzione del polso e della pressione sanguigna e l'euforia.

FarmacocineticaLa dose analgesica efficace è compresa tra 0,002 e 0,02 mg per chilogrammo di peso corporeo, circa 120 volte superiore a quella della moprina. L'analgesico è lipofilo e viene escreto principalmente attraverso il fegato, meno del dieci per cento attraverso i reni. La durata d'azione dipende in larga misura dalla modalità di somministrazione; dopo l'iniezione endovenosa, l'effetto è rapido e dura circa 30 minuti. Con le compresse sublinguali, l'effetto antidolorifico dura da quattro a sei ore e con l'applicazione transdermica anche da 48 a 72 ore.

InterazioniGli oppioidi più deboli si legano agli stessi recettori e possono bloccarli, in modo da indebolire l'effetto del fentanil. La degradazione avviene attraverso il CYP3A4, per cui gli induttori di questo enzima (ad esempio rifampicina, erba di San Giovanni) possono ridurre l'effetto del fentanil e gli inibitori (ad esempio claritromicina, ketoconazolo) possono aumentare gli effetti collaterali. Se usato insieme agli inibitori delle monoamino-ossidasi, gli effetti depressivi a livello circolatorio e respiratorio possono essere aumentati. Si raccomanda inoltre cautela in caso di associazione con antidepressivi serotoninergici (SSRI/SNRI), in quanto può verificarsi una sindrome da serotonina con crisi pressorie, allucinazioni e coma.

EffetticollateraliTra gli effetti collaterali più frequenti vi è la riduzione dell'impulso respiratorio, per cui è necessario prevedere un monitoraggio e una ventilazione continui, soprattutto in caso di somministrazione endovenosa. Inoltre, possono verificarsi stipsi, ritenzione urinaria, broncospasmo e insufficienza cardiaca acuta.

Dati tossicologiciNegli esperimenti sulle scimmie, la dose letale è stata di 0,03 mg per chilogrammo di peso corporeo. Per un adulto di peso normale, anche solo 2 mg possono essere fatali.