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Nozioni di base
Il fenprocumone è un anticoagulante orale a lunga durata d'azione e un derivato della cumarina. È un antagonista della vitamina K che inibisce la coagulazione bloccando la sintesi dei fattori di coagulazione II, VII, IX e X. È utilizzato per la profilassi e il trattamento delle malattie tromboemboliche. Viene utilizzato per la profilassi e il trattamento delle malattie tromboemboliche (trombosi/embolia polmonare) e per la profilassi dell'infarto nella fibrillazione ventricolare. È la cumarina standard utilizzata in Germania. Viene somministrato sotto forma di preparazioni perorali e parenterali.
Farmacologia
Farmacodinamica
Il fenprocumone inibisce l'enzima vitamina K reduttasi, determinando una carenza della forma ridotta della vitamina K (vitamina K2). Poiché la vitamina K è un cofattore per la carbossilazione delle proteine vitamina K-dipendenti, ciò limita la carbossilazione gamma e la conseguente attivazione delle proteine della coagulazione vitamina K-dipendenti. La sintesi dei fattori di coagulazione II, VII, IX e X, dipendenti dalla vitamina K, nonché delle proteine anticoagulanti C e S, viene inibita. Ciò comporta una riduzione del livello di protrombina, che a sua volta determina una riduzione della trombina. La trombina è significativamente coinvolta nella reticolazione delle piastrine del sangue. Questo riduce significativamente la probabilità di eventi tromboembolici.
Farmacocinetica
La biodisponibilità è quasi del 100%. Il legame con le proteine è del 99%. Il fenprocumone viene metabolizzato dagli enzimi microsomiali epatici (principalmente CYP2C9 ) in metaboliti idrossilati inattivi e dalle reduttasi in metaboliti ridotti. L'emivita di eliminazione è compresa tra 5 e 6 giorni.
Interazioni
In generale, la combinazione con altri anticoagulanti deve essere evitata, poiché può provocare una grave tendenza al sanguinamento.
Tossicità
Effetti collaterali
Effetti collaterali comuni:
- Ematomi in seguito a lesioni
- Sangue nelle urine
- Sangue dal naso
- Gengive sanguinanti
In rari casi, possono verificarsi anche infiammazioni epatiche e pericolose emorragie cerebrali.
Altri effetti collaterali meno comuni:
- Perdita di capelli
- Diminuzione della densità ossea
- Colore grigiastro della pelle
- Orticaria
- Necrosi cutanea
Dati tossicologici
DL50 (ratto, orale): 200 mg-kg-1
Autore
Markus Falkenstätter, BSc
Studente di Farmacia
Markus Falkenstätter scrive di argomenti farmaceutici nella redazione medica di Medikamio. Frequenta l'ultimo semestre degli studi di farmacia all'Università di Vienna e ama il lavoro scientifico nel campo delle scienze naturali.
Revisore
Mag. pharm. Stefanie Brandauer
Farmacista
Stefanie Lehenauer scrive come freelance per Medikamio dal 2020 e ha studiato farmacia all'Università di Vienna. Lavora come farmacista a Vienna e la sua passione sono le medicine a base di erbe e i loro effetti.
Principi editoriali
Tutte le informazioni utilizzate provengono da fonti verificate (istituzioni riconosciute, specialisti, studi di università rinomate). Diamo grande importanza alla qualifica degli autori e al fondamento scientifico delle informazioni.