Fenossimetilpenicillina

La fenossimetilpenicillina è un antibiotico a stretto spettro, comunemente chiamato anche penicillina V. È un analogo fenossimetilico della penicillina G o benzilpenicillina. La fenossimetilpenicillina è una penicillina naturale attiva per via orale usata per trattare infezioni da lievi a moderate nel tratto respiratorio, nella pelle e nei tessuti molli causate da microrganismi sensibili alla penicillina. La penicillina V viene solitamente somministrata sotto forma di compressa o soluzione per uso parenterale.

Farmacodinamica

La fenossimetilpenicillina agisce contro i microrganismi sensibili alla penicillina con attività battericida. Attacca i batteri durante la loro fase di moltiplicazione attiva interferendo con la sintesi del peptidoglicano della parete cellulare batterica. La fenossimetilpenicillina agisce batteriostaticamente legandosi a specifiche proteine leganti la penicillina (PBPs) situate all'interno della parete cellulare batterica, che sono cruciali per la sintesi e la manutenzione della parete cellulare e la divisione cellulare. Questo interrompe il terzo e ultimo stadio della sintesi della parete cellulare batterica. Questo porta successivamente alla lisi cellulare e alla distruzione degli agenti patogeni.

La penicillina V è efficace contro i seguenti organismi:

• Stafilococchi (eccetto i ceppi produttori di penicillina),
• Streptococchi (gruppi A, C, G, H, L e M)
• Pneumococchi
• Corynebacterium diphtheriae
• Bacillus anthracis
• Clostridia
• Actinomyces bovis
• Streptobacillus moniliformis
• Listeria monocytogenes
• Leptospira
• Neisseria gonorrhoeae
• Treponema pallidum

Farmacocinetica

Quando viene somministrata per via orale, la fenossimetilpenicillina viene assorbita rapidamente ma in modo incompleto. La biodisponibilità della fenossimetilpenicillina varia dal 25 al 60%. Circa il 50-80% della dose data è legato alle proteine plasmatiche. Circa il 35-70% di una dose orale viene metabolizzato in acido penicilloico, un metabolita inattivo. Mentre il farmaco viene rapidamente escreto, solo il 25% della dose totale viene rilevato nelle urine. Quando viene somministrato per via orale, l'emivita è di circa 30 minuti. Nei pazienti con insufficienza renale, può durare fino a 4 ore.

Possibili effetti collaterali:

• Disturbi gastrointestinali
• Reazioni cutanee allergiche fino allo shock allergico,
• Cambiamenti della pelle e delle mucose (specialmente in bocca),
• Cambiamenti nell'emocromo e nell'anemia
• Febbre
• Edema
• Palpitazioni
• Spasmi bronchiali
• Dolore articolare

Dati tossicologici

LD50 (ratto, orale): >1040 mg/kg