Esomeprazolo

L'esomeprazolo è una medicina che riduce l'acido dello stomaco. Appartiene al gruppo degli inibitori della pompa protonica. È usato per trattare la malattia da reflusso gastroesofageo, la malattia dell'ulcera peptica e la sindrome di Zollinger-Ellison. Si prende per bocca o come iniezione in una vena.

Farmacodinamica

L'esomeprazolo esercita il suo effetto impedendo la fase finale della produzione di acido gastrico. Si lega covalentemente all'enzima H+/ K+-ATPase sulla superficie delle cellule delle isole gastriche. Questo effetto porta a un'inibizione della secrezione di acido gastrico, indipendente dallo stimolo. Poiché il legame di esomeprazolo all'enzima è irreversibile e un nuovo enzima deve essere espresso per riprendere la produzione di acido, la durata dell'effetto antisecretorio di esomeprazolo dura più di 24 ore.

Farmacocinetica

Una singola dose orale di 20-40 mg generalmente porta alla massima concentrazione plasmatica entro 1-4 ore. Il farmaco viene eliminato rapidamente dal corpo, in gran parte attraverso l'escrezione urinaria di metaboliti farmacologicamente inattivi come 5-idrossimetillesomeprazolo e 5-carbossiesomeprazolo. L'emivita plasmatica è di circa 1-1,5 ore.

Interazioni

Esomeprazolo è un inibitore competitivo dell'enzima CYP2C19 e può quindi interagire con farmaci che sono metabolizzati da questo enzima, questi includono diazepam e warfarin. Le concentrazioni di questi farmaci possono aumentare se sono utilizzati allo stesso tempo come esomeprazolo.

Inoltre, il clopidogrel è un cosiddetto prodrug la cui conversione nella sua forma attiva dipende in parte dal CYP2C19. L'inibizione del CYP2C19 blocca l'attivazione del clopidogrel e quindi riduce il suo effetto.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali comuni sono mal di testa, diarrea, nausea, flatulenza, diminuzione dell'appetito, costipazione, bocca secca e dolore addominale.

Gli effetti collaterali più gravi includono gravi reazioni allergiche, dolore al petto, urine scure, battito cardiaco veloce, febbre, parestesia, mal di gola persistente, forti dolori allo stomaco, lividi o sanguinamenti insoliti, stanchezza insolita e ingiallimento degli occhi o della pelle.