Diclofenac

Diclofenac è un farmaco comunemente usato dal gruppo dei farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS). È usato per trattare dolori e infiammazioni da lievi a moderati, soprattutto dopo lesioni come contusioni o stiramenti. Diclofenac è solitamente somministrato nella forma di sale di sodio. Le forme di dosaggio comuni sono gel e unguenti per uso esterno, così come le compresse. Alcune forme di diclofenac richiedono una prescrizione.

Farmacodinamica

Diclofenac funziona inibendo un enzima specifico nel corpo. Questo enzima, la cicloossigenasi, è determinante nello sviluppo del dolore. Diclofenac si lega all'enzima e inibisce la sua funzione, impedendo così la sintesi delle prostaglandine. Le prostaglandine mediano i processi infiammatori che successivamente portano allo sviluppo del dolore. Questo determina l'effetto analgesico, antinfiammatorio e anche antipiretico del diclofenac.

Farmacocinetica

Diclofenac viene assorbito nel tratto gastrointestinale, ma subisce un forte "effetto di primo passaggio", motivo per cui solo il 60% circa raggiunge il flusso sanguigno. Per questo motivo, il diclofenac è più comunemente applicato alla pelle, poiché questo aggira l'"effetto di primo passaggio". La concentrazione plasmatica massima viene raggiunta dopo 1-2 ore in media. Diclofenac è legato al 99% alle proteine plasmatiche ed è principalmente metabolizzato dal fegato. L'escrezione avviene per il 70% attraverso i reni e per il 30% attraverso le feci.

Interazioni tra farmaci

La somministrazione concomitante di altri FANS o glucocorticoidi può aumentare il rischio di sanguinamento nel tratto gastrointestinale. Diclofenac può inibire l'azione dei diuretici e degli antagonisti dell'angiotensina II. Diclofenac può aumentare i livelli sierici di litio, fenitoina e glicosidi cardiaci.

Effetti collaterali

I tipici effetti collaterali riguardano il tratto gastrointestinale e includono, per esempio, dolore addominale e nausea, ma anche sanguinamento.

Altri effetti collaterali sono:

• Vomito
• Diarrea
• Flatulenza
• Costipazione
• indigestione
• dolore addominale
• feci catramose
• ematemesi

Dati tossicologici

LD50 (ratto, orale): 62,5 mg-kg-1