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Nozioni di base
La ciclosporina è un immunosoppressore ed è utilizzata principalmente dopo i trapianti di organi per prevenire le reazioni di rigetto. A questo scopo, all'inizio si inizia a somministrare una dose elevata, che viene ridotta nell'arco di diversi mesi, per poi assumere una bassa dose di mantenimento per il resto della vita del paziente. Un'altra possibile applicazione è quella delle malattie autoimmuni come la psoriasi, la glomerulonefrite o le malattie infiammatorie intestinali come la colite ulcerosa. In caso di infiammazione della congiuntiva o della cornea dell'occhio, la ciclosporina può essere applicata anche come crema.
Farmacologia
Farmacodinamica
L'immunosoppressore si lega alla ciclofilina e il complesso risultante inibisce l'attività della calcineurina. Questo regola il rilascio di citochine infiammatorie. Pertanto, la ciclosporina inibisce l'attività delle cellule T e la risposta immunitaria che normalmente ne deriva. L'effetto completo si manifesta solo dopo tre mesi di assunzione.
Farmacocinetica
Il livello plasmatico massimo viene raggiunto dopo circa un'ora. L'immunosoppressore viene metabolizzato attraverso il sistema del citocromo P450, principalmente attraverso il CYP3A4. Viene eliminato principalmente attraverso la bile, con un'emivita di circa 6 ore.
Interazioni tra farmaci
L'assunzione contemporanea di farmaci che influenzano l'enzima CYP3A4 può alterare l'efficacia della ciclosporina. Pertanto, gli induttori del CYP3A4, come la rifampicina o il desametasone, possono ridurre l'efficacia dell'immunosoppressione, mentre gli inibitori come il fluconazolo o il verapamil possono ridurre la degradazione e quindi aumentare gli effetti collaterali.
Tossicità
Effetti collaterali
Sehr häufig treten Kopfschmerzen, erhöhte Blutfette und Blutdruckwerte sowie Störungen der Nierenfunktion auf. Weitere häufige Nebenwirkungen sind Leberfunktionsstörungen, Elektrolytstörungen, Muskelkrämpfe und Magen-Darm-Beschwerden.
Molti di questi disturbi possono essere alleviati riducendo la dose.
Dati tossicologici
Durch die Schwächung des Immunsystems besteht bei Einnahme von Ciclosporin eine erhöhte Infektgefahr. Bei Transplantationspatienten liegt zudem das Krebsrisiko 3- bis 5-mal höher als in der Normalbevölkerung.
Autore
Markus Falkenstätter, BSc
Studente di Farmacia
Markus Falkenstätter scrive di argomenti farmaceutici nella redazione medica di Medikamio. Frequenta l'ultimo semestre degli studi di farmacia all'Università di Vienna e ama il lavoro scientifico nel campo delle scienze naturali.
Revisore
Mag. pharm. Stefanie Brandauer
Farmacista
Stefanie Lehenauer scrive come freelance per Medikamio dal 2020 e ha studiato farmacia all'Università di Vienna. Lavora come farmacista a Vienna e la sua passione sono le medicine a base di erbe e i loro effetti.
Principi editoriali
Tutte le informazioni utilizzate provengono da fonti verificate (istituzioni riconosciute, specialisti, studi di università rinomate). Diamo grande importanza alla qualifica degli autori e al fondamento scientifico delle informazioni.
