Bisoprololo

Il bisoprololo è un rappresentante dei cosiddetti beta-bloccanti, che sono più frequentemente utilizzati per le malattie cardiache. Questi includono in particolare la pressione alta, il dolore al petto a causa di un insufficiente flusso di sangue al cuore e l'insufficienza cardiaca. All'interno della famiglia dei beta bloccanti, ha una posizione speciale in quanto si lega selettivamente all'adrenorecettore beta1 e non al sottotipo beta2. Si prende per bocca. Il bisoprololo è sulla lista dei farmaci essenziali dell'OMS. Il farmaco è disponibile solo su prescrizione.

Farmacodinamica

Il bisoprololo ha un effetto cardioprotettivo bloccando selettivamente e competitivamente la stimolazione dei β1-adrenorecettori da parte delle catecolamine (adrenalina), che si trovano principalmente nelle cellule del muscolo cardiaco e nel tessuto di conduzione cardiaca, ma anche nelle cellule del rene. Normalmente, la stimolazione del β1-adrenorecettore da parte di adrenalina e noradrenalina attiva una cascata di segnalazione che alla fine porta ad un aumento della contrattilità del muscolo cardiaco o ad un aumento della frequenza cardiaca. Il bisoprololo blocca competitivamente l'attivazione di questa cascata in modo che la stimolazione adrenergica del muscolo cardiaco e delle cellule pacemaker sia ridotta. La diminuzione del tono adrenergico mostra una diminuzione della contrattilità del muscolo cardiaco e una diminuzione della frequenza cardiaca delle cellule pacemaker. Questo risparmia il cuore pesantemente stressato e allevia i sintomi del paziente.

Farmacocinetica

Il bisoprololo ha proprietà sia lipidiche che idrosolubili. Ha un'alta biodisponibilità (circa il 90%) dopo l'ingestione e circa il 30% è legato alle proteine plasmatiche. Il 50% della dose viene escreto immutato dai reni. Il restante 50% viene metabolizzato nel fegato e poi anche escreto nelle urine. Il bisoprololo ha un'emivita approssimativa di 10-12 ore.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali comuni sono mal di testa, affaticamento, diarrea e gonfiore alle gambe.

Gli effetti collaterali più gravi includono il peggioramento dell'asma, il blocco della capacità di rilevare lo zucchero basso nel sangue e il peggioramento dell'insufficienza cardiaca.

Si teme che l'assunzione durante la gravidanza possa essere dannosa per il bambino. Pertanto, non si consiglia di prenderlo durante la gravidanza.

Dati tossicologici

LD50 (topo, orale): 100 mg-kg-1