Amlodipina

L'amlodipina è un farmaco antipertensivo appartenente al gruppo dei calcio-antagonisti del tipo nifedipina. Viene utilizzato per trattare l'ipertensione essenziale e per prevenire e trattare i sintomi dell'angina pectoris. Grazie alla sua elevata selettività per i vasi sanguigni periferici, l'amlodipina presenta un rischio minore di disturbare l'attività e la conduzione cardiaca.

L'amlodipina è disponibile su prescrizione medica e spesso come preparazione combinata con altri antipertensivi sotto forma di compresse.

Farmacodinamica

L'amlodipina ha un'elevata selettività e affinità per i canali del calium nella periferia. Pertanto, agisce principalmente sulla muscolatura liscia dei vasi sanguigni. Qui si lega ai canali del calcio e li blocca. Di conseguenza, gli ioni calcio non possono più fluire e viene impedita la contrazione, poiché il calcio è essenziale per la trasmissione degli stimoli e la successiva contrazione delle fibre muscolari. I vasi sanguigni si dilatano in seguito al blocco e la pressione sanguigna si abbassa.

Farmacocinetica

L'amlodipina viene assorbita molto lentamente ma quasi completamente nel tratto gastrointestinale. A causa del lento assorbimento, le concentrazioni di picco nel plasma sanguigno vengono raggiunte solo dopo 6-12 ore. La biodisponibilità dell'amlodipina è compresa tra il 64 e il 90%. Il legame con le proteine plasmatiche è di circa il 94% e l'emivita plasmatica è molto elevata, circa 30-50 ore. Questa elevata emivita rende l'amlodipina particolarmente interessante come farmaco, perché deve essere assunta solo una volta al giorno. La maggior parte della dose viene scomposta dal fegato e successivamente escreta nelle urine.

Interazioni con i farmaci

L'amlodipina non deve essere assunta insieme a farmaci che inibiscono gli enzimi della famiglia del CYP 450. Inoltre, non deve essere assunta contemporaneamente a diltiazem e claritromicina.

L'amolidpina stessa può aumentare le concentrazioni plasmatiche di simvastatina, tacrolimus e ciclosporina. Pertanto, non devono essere assunti insieme.

Un sovradosaggio può provocare una grave vasodilatazione periferica con grave abbassamento della pressione sanguigna e tachicardia riflessa. Un abbassamento prolungato della pressione arteriosa può causare shock e, nel peggiore dei casi, essere fatale.

Non ci sono prove che l'amlodipina sia cancerogena o mutagena.

Non esistono studi che dimostrino che l'amlodipina non sia dannosa per la fertilità. Pertanto, il farmaco dovrebbe essere assunto durante la gravidanza solo se i benefici superano i possibili rischi.