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Nozioni di base
L'amiodarone è un farmaco antiaritmico di classe III utilizzato per trattare alcune aritmie cardiache. Dal punto di vista chimico, appartiene al gruppo dei benzofurani. Il suo principale campo di applicazione è il trattamento della tachicardia ventricolare. In questo campo, è uno dei farmaci più utilizzati. Come quasi tutti i farmaci antiaritmici (eccezione: classe II), l'amiodarone ha molti effetti collaterali. Pertanto, deve essere utilizzato solo per il trattamento di aritmie pericolose per la vita, come la fibrillazione ventricolare.
L'amiodarone viene somministrato principalmente per via endovenosa.
Farmacologia
Farmacodinamica
Il meccanismo d'azione dell'amiodarone si basa sul blocco dei canali del potassio voltage-gated nelle cellule del muscolo cardiaco. Questo conferisce all'amiodarone la capacità di prolungare il potenziale d'azione del cuore e quindi di interrompere alcune aritmie. Oltre all'effetto sui canali del potassio, l'amiodarone ha anche proprietà di blocco dei canali del sodio e del calcio, nonché di alfa e beta blocco e di inibizione dei recettori muscarinici. L'amiodarone può quindi essere teoricamente assegnato a tutte e quattro le classi di farmaci antiaritmici.
Farmacocinetica
L'amiodarone è legato per il 96% alle proteine plasmatiche. La degradazione avviene attraverso il fegato ed è catalizzata dagli enzimi CYP3A4 e CYP2C8. L'emivita plasmatica dell'amiodarone è estremamente lunga, con una media di 9-100 giorni. In alcuni casi sono stati misurati tempi di 200 giorni. L'escrezione avviene principalmente attraverso le feci e in piccola parte attraverso l'urina.
Interazioni tra farmaci
I farmaci che interagiscono con (inibiscono o inducono) l'enzima CYP3A4 possono interagire, talvolta in modo pericoloso. Soprattutto con le sostanze che inibiscono il CYP3A4, possono verificarsi livelli plasmatici di amiodarone aumentati e talvolta tossici. Le conseguenze possono essere pericolose per la vita.
Tossicità
Effetti collaterali
L'amiodarone, oltre a causare aritmie, può provocare effetti collaterali talvolta gravi a livello cardiaco.
Questi includono:
- Fibrosi polmonare
- Iper- o ipotiroidismo
- Depositi nella cornea
- Fotosensibilità della pelle
- Neuropatie
- Disturbi gastrointestinali
Dati tossicologici
LD50 (orale, ratto): >3000 mg-kg-1
Autore
Markus Falkenstätter, BSc
Studente di Farmacia
Markus Falkenstätter scrive di argomenti farmaceutici nella redazione medica di Medikamio. Frequenta l'ultimo semestre degli studi di farmacia all'Università di Vienna e ama il lavoro scientifico nel campo delle scienze naturali.
Revisore
Mag. pharm. Stefanie Brandauer
Farmacista
Stefanie Lehenauer scrive come freelance per Medikamio dal 2020 e ha studiato farmacia all'Università di Vienna. Lavora come farmacista a Vienna e la sua passione sono le medicine a base di erbe e i loro effetti.
Principi editoriali
Tutte le informazioni utilizzate provengono da fonti verificate (istituzioni riconosciute, specialisti, studi di università rinomate). Diamo grande importanza alla qualifica degli autori e al fondamento scientifico delle informazioni.