Effetto
Farmacodinamica
Il meccanismo d'azione dell'amiodarone si basa sul blocco dei canali del potassio voltage-gated nelle cellule del muscolo cardiaco. Questo conferisce all'amiodarone la capacità di prolungare il potenziale d'azione del cuore e quindi di interrompere alcune aritmie. Oltre all'effetto sui canali del potassio, l'amiodarone ha anche proprietà di blocco dei canali del sodio e del calcio, nonché di alfa e beta blocco e di inibizione dei recettori muscarinici. L'amiodarone può quindi essere teoricamente assegnato a tutte e quattro le classi di farmaci antiaritmici.
Farmacocinetica
L'amiodarone è legato per il 96% alle proteine plasmatiche. La degradazione avviene attraverso il fegato ed è catalizzata dagli enzimi CYP3A4 e CYP2C8. L'emivita plasmatica dell'amiodarone è estremamente lunga, con una media di 9-100 giorni. In alcuni casi sono stati misurati tempi di 200 giorni. L'escrezione avviene principalmente attraverso le feci e in piccola parte attraverso l'urina.
Interazioni tra farmaci
I farmaci che interagiscono con (inibiscono o inducono) l'enzima CYP3A4 possono interagire, talvolta in modo pericoloso. Soprattutto con le sostanze che inibiscono il CYP3A4, possono verificarsi livelli plasmatici di amiodarone aumentati e talvolta tossici. Le conseguenze possono essere pericolose per la vita.
