Le triméthoprime (TMP) est un antibiotique qui est principalement utilisé pour traiter les infections de la vessie. Les autres indications sont les infections de l'oreille moyenne et la diarrhée des voyageurs. En association avec le sulfaméthoxazole ou la dapsone, il peut être utilisé pour la pneumonie à pneumocystis chez les personnes atteintes du VIH/SIDA. Il est pris par voie orale. Le triméthoprime figure sur la liste des médicaments essentiels de l'OMS et nécessite une ordonnance.
Effet
Pharmacodynamie
La triméthoprime se lie à la dihydrofolate réductase et inhibe la réduction de l'acide dihydrofolique (DHF) en acide tétrahydrofolique (THF). Le THF est un élément essentiel de la synthèse de l'ADN. L'affinité du triméthoprime pour la dihydrofolate réductase bactérienne est plusieurs milliers de fois supérieure à son affinité pour la dihydrofolate réductase humaine. Ainsi, les effets sur la synthèse de l'ADN humain sont comparativement faibles.
Pharmacocinétique
La concentration plasmatique maximale est normalement atteinte après 1 à 4 heures après l'ingestion. Environ 44 % de la substance active est liée aux protéines plasmatiques. La métabolisation de la triméthoprime est principalement catalysée par les enzymes CYP2C9 et CYP3A4. L'excrétion se fait en grande partie dans l'urine.
Toxicité
Effets secondaires
Effets secondaires courants :
Nausées
Changements de goût
Vomissements
Diarrhée
Éruption cutanée
Sensibilité aux UV
Démangeaisons
Effets secondaires rares
Thrombocytopénie (faible nombre de plaquettes)
anémie mégaloblastique
Augmentation du taux de potassium (hyperkaliémie)
Augmentation de la créatinine sérique
L'utilisation dans les infections à EHEC peut entraîner une expression accrue de la toxine de Shiga.
Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
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Markus Falkenstätter, BSc Auteur
Markus Falkenstätter est auteur sur des sujets pharmaceutiques dans la rédaction médicale de Medikamio. Il en est au dernier semestre de ses études de pharmacie à l'université de Vienne et aime le travail scientifique dans le domaine des sciences naturelles.
Mag. pharm. Stefanie Lehenauer Lecteur
Stefanie Lehenauer est auteur indépendante chez Medikamio depuis 2020 et a étudié la pharmacie à l'université de Vienne. Elle travaille comme pharmacienne à Vienne et se passionne pour les médicaments à base de plantes et leurs effets.
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