La sertraline est un antidépresseur de la classe des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS). Il est utilisé pour traiter les troubles dépressifs, le trouble obsessionnel-compulsif, le trouble panique, le trouble de stress post-traumatique, le trouble dysphorique prémenstruel et le trouble d'anxiété sociale. La sertraline est généralement administrée par voie orale et n'est disponible que sur ordonnance.
La sertraline agit comme un puissant inhibiteur de la recapture de la sérotonine (ISRS). En inhibant le recaptage de la sérotonine, la sertraline augmente les niveaux de sérotonine extracellulaire et accroît ainsi la neurotransmission sérotonergique dans le cerveau. Ce mécanisme est responsable de l'effet antidépresseur.
La sertraline est absorbée lentement lorsqu'elle est prise par voie orale et atteint sa concentration maximale dans le plasma 4 à 6 heures après l'administration. Dans le sang, il est lié à 98,5 % aux protéines plasmatiques et sa demi-vie est de 25 à 26 heures. La sertraline est inactivée dans le foie par déméthylation. La sertraline est métabolisée par plusieurs isoformes du cytochrome 450 : CYP2D6, CYP2C9, CYP2B6, CYP2C19 et CYP3A4.
Par rapport aux autres ISRS, la sertraline tend à être associée à un taux plus élevé d'effets secondaires psychiatriques et de diarrhée.
Effets secondaires courants et très courants :
DL50 (rat,oral) : 840 mg-kg-1
| Code ATC | N06AB06 |
| Formule | C17H17Cl2N |
| Masse molaire (g·mol−1) | 306,23 |
| État d'agrégation | solide |
| Densité (g·cm−3) | 1,353 |
| Point de fusion (°C) | 290–291 |
| Point d'ébullition (°C) | 416,3 |
| Valeur PKS | 9.48 |
| Numéro CAS | 79617-96-2 |
| Number PUB | 5203 |
| Drugbank ID | DB01104 |
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