La metformine est le médicament de choix pour le traitement du diabète de type 2, en particulier chez les personnes en surpoids, car son utilisation est souvent associée à une perte de poids concomitante. Il est également utilisé dans le traitement du syndrome des ovaires polykystiques. La metformine se prend par voie orale et nécessite une ordonnance. La metformine est souvent utilisée en association avec d'autres antidiabétiques oraux.
Les mécanismes d'action de la metformine sont uniques par rapport aux autres classes d'agents antihyperglycémiants oraux. La metformine abaisse la glycémie en diminuant la production hépatique de glucose (gluconéogenèse), en diminuant l'absorption intestinale du glucose et en augmentant la sensibilité à l'insuline par une augmentation de l'absorption et de l'utilisation périphériques du glucose. La metformine est connue pour inhiber la chaîne respiratoire dans les mitochondries, d'où l'effet antidiabétique. Cependant, le mécanisme exact de ces processus n'est pas encore totalement compris.
La biodisponibilité orale de la metformine est de 50 à 60 % à jeun et son absorption est lente. La concentration plasmatique maximale (Cmax) est atteinte dans un délai d'une à trois heures après l'ingestion. La liaison aux protéines plasmatiques est négligeable. La metformine est excrétée en grande partie sous forme inchangée dans l'urine. La demi-vie plasmatique est d'environ 17 heures.
La cimétidine, antagoniste des récepteurs H2, entraîne une augmentation de la concentration plasmatique de la metformine.
Das Antibiotikum Cephalexin kann ebenfalls die Metforminkonzentration erhöhen.
Metformin interagiert auch mit anticholinergen Medikamenten. Anticholinergika reduzieren die Magenmotilität und verlängern so die Verweildauer der Medikamente im Magen-Darm-Trakt. Diese Beeinträchtigung kann dazu führen, dass mehr Metformin absorbiert wird, wodurch die Konzentration von Metformin im Plasma erhöht wird und das Risiko für unerwünschte Wirkungen steigt.
La metformine est généralement bien tolérée.
Les effets indésirables courants sont la diarrhée, la nausée et les douleurs abdominales.
DL50 (rat, oral) : 1 g/kg
| Code ATC | A10BA02 |
| Formule | C4H11N5 |
| Masse molaire (g·mol−1) | 129,16 |
| État d'agrégation | solide |
| Point de fusion (°C) | 218–220 |
| Valeur PKS | 12.4 |
| Numéro CAS | 657-24-9 |
| Number PUB | 4091 |
| Drugbank ID | DB00331 |
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