Le citalopram est un antidépresseur de la classe des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS). Il est utilisé pour traiter le trouble dépressif majeur, le trouble obsessionnel-compulsif, le trouble panique et la phobie sociale. L'effet antidépresseur peut avoir une latence allant jusqu'à 4 semaines. Il est pris par voie orale et nécessite une ordonnance.
Le mécanisme d'action du citalopram est basé sur l'inhibition de la recapture neuronale de la sérotonine (5-HT) dans le SNC. La cible moléculaire du citalopram est le transporteur de sérotonine (solute carrier family 6 member 4, SLC6A4), dont la recapture de la sérotonine dans la fente synaptique est inhibée. En conséquence, la concentration extracellulaire de sérotonine augmente en permanence, ce qui renforce et prolonge l'effet stimulant de la sérotonine.
Le citalopram est rapidement et bien absorbé par le tube digestif. Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes dans les 4 heures suivant une dose orale unique. La biodisponibilité est de 80 % après administration orale. Le citalopram est lié à 80 % aux protéines plasmatiques. Le citalopram est métabolisé principalement dans le foie par N-déméthylation en son principal métabolite, le déméthylcitalopram, par les deux enzymes CYP2C19 et CYP3A4. L'excrétion se fait par l'urine et le temps d'élimination moyen est de 35 heures.
Le citalopram ne doit pas être associé à d'autres antidépresseurs (en particulier les inhibiteurs de la MAO). En outre, l'utilisation concomitante de médicaments qui sont dégradés par les mêmes enzymes (CYP2C19 et CYP3A4) ou qui les induisent doit être évitée.
Les effets secondaires courants sont les nausées, les troubles du sommeil, les problèmes sexuels, les tremblements, la fatigue et la transpiration.
Les effets secondaires graves comprennent un risque accru de suicide chez les personnes de moins de 25 ans, le syndrome sérotoninergique, le glaucome et l'allongement de l'intervalle QT. Il ne doit pas être utilisé chez les personnes prenant un inhibiteur de la MAO.
Des effets secondaires et des symptômes de sevrage peuvent survenir lors de l'arrêt de l'antidépresseur.
Il n'est pas recommandé de le prendre pendant la grossesse et l'allaitement.
DL50 (humain, oral) : 56 mg/kg
| Code ATC | N06AB04 |
| Formule | C20H21FN2O |
| Masse molaire (g·mol−1) | 324,39 |
| État d'agrégation | solide |
| Point de fusion (°C) | 182-188 |
| Valeur PKS | 9.78 |
| Numéro CAS | 59729-33-8 |
| Number PUB | 2771 |
| Drugbank ID | DB00215 |
Ad
