Tizanidin

La tizanidine est un agoniste des récepteurs alpha-2 et un représentant du groupe des myorelaxants à action centrale. Les principaux domaines d'application sont le traitement des tensions musculaires douloureuses, dues par exemple à des problèmes de colonne vertébrale, le traitement après une opération (par exemple, après une hernie discale) ou le traitement symptomatique de la sclérose en plaques. La tizanidine nécessite une ordonnance et est principalement administrée sous forme de comprimés ou de capsules.

Pharmacodynamie

La tizanidine se lie avec une grande affinité aux adrénorécepteurs alpha-2, principalement dans la moelle épinière du patient. Cela inhibe l'activité des acides aminés excitateurs, qui sont responsables du tonus musculaire excessif. En plus de son effet relaxant, la tizanidine a également des propriétés analgésiques modérées.

Pharmacocinétique

La tizanidine est absorbée par l'intestin. La biodisponibilité orale n'est que de 40%, c'est pourquoi la dose doit être adaptée en conséquence. La tizanidine se lie aux protéines plasmatiques dans une proportion d'environ 30 %. La substance active est dégradée dans le foie par l'enzyme CYP1A2. La demi-vie est en moyenne d'environ 2,5 heures et l'élimination finale se fait presque entièrement par les reins.

Interactions

Les médicaments qui inhibent l'enzyme CYP1A2 ne doivent pas être pris en même temps que la tizanidine, car des taux plasmatiques élevés du médicament, mettant en danger la vie du patient, peuvent se produire. Il s'agit notamment de : Fluvoxamine, ciprofloxacine, amiodarone, propafénone et mexilétine, cimétidine et certaines fluoroquinolones. En outre, l'association avec les substances suivantes est contre-indiquée : substances allongeant l'intervalle QT, antihypertenseurs, diurétiques, bêta-bloquants, contraceptifs oraux et alcool ou autres substances dépressives centrales.

Les effets secondaires possibles sont :

• Somnolence, fatigue, vertiges
• Bradycardie, tachycardie
• Chute de la pression artérielle, hypertension de rebond
• Bouche sèche, nausées, troubles gastro-intestinaux.

L'utilisation pendant la grossesse ou l'allaitement n'est pas recommandée. La Tizanidine ne doit être utilisée ici que si le bénéfice l'emporte clairement sur le risque.

Données toxicologiques

DL50 (rat, oral) : 414 mg/kg