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Substances actives

Sulfaméthoxazole

Auteur: Markus Falkenstätter, BScRelu par Mag. pharm. Stefanie Brandauer (Pharmacienne)
Sommaire
  1. Principes de base
  2. Pharmacologie
  3. Toxicité

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Principes de base

Le sulfaméthoxazole est un médicament du groupe des antibiotiques. Il est utilisé pour les infections bactériennes telles que les infections des voies urinaires, la bronchite et la prostatite et est efficace contre les bactéries gram-négatives et positives.

Pharmacologie

Pharmacodynamie

Le sulfaméthoxazole est un sulfamide qui inhibe la synthèse de l'acide dihydrofolique bactérien en raison de sa similarité structurelle avec un substrat endogène, l'acide para-aminobenzoïque (PABA). La plupart des bactéries couvrent leurs besoins en acide folique en le synthétisant à partir du PABA. Le sulfaméthoxazole inhibe de manière compétitive la dihydroptéroate synthase, l'enzyme responsable de la conversion bactérienne du PABA en acide dihydrofolique. L'inhibition de cette voie empêche la synthèse du tétrahydrofolate et, en fin de compte, la synthèse des purines et de l'ADN bactériens, ce qui entraîne un effet bactériostatique.

Pharmacocinétique

Le sulfaméthoxazole est rapidement absorbé après administration orale et a une biodisponibilité de 85-90 %. Le sulfaméthoxazole est lié à environ 70 % aux protéines plasmatiques, principalement à l'albumine. Le métabolisme se produit dans le foie. L'excrétion se fait principalement par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire dans les reins. Environ 84,5 % d'une dose orale unique de sulfaméthoxazole sont normalement retrouvés dans les urines dans les 72 heures. La demi-vie sérique moyenne du sulfaméthoxazole est de 10 heures et peut être augmentée chez les patients présentant une altération sévère de la fonction rénale.

Toxicité

Effets secondaires

Les effets secondaires les plus fréquents du sulfaméthoxazole sont les troubles gastro-intestinaux (nausées, vomissements, perte d'appétit) et les réactions allergiques cutanées (telles que les éruptions et l'urticaire).

Dans de rares cas, des effets indésirables graves se produisent. Il s'agit du syndrome de Stevens-Johnson, de la nécrolyse épidermique toxique, de la nécrose hépatique fulminante, de l'agranulocytose, de l'anémie aplastique et d'autres dyscrasies sanguines.

Avec l'utilisation des sulfamides, il existe une possibilité de réactions allergiques graves.

Données toxicologiques

DL50 (souris, oral) : 2300 mg-kg-1

Markus Falkenstätter, BSc

Auteur

Markus Falkenstätter, BSc

Étudiant en pharmacie

Markus Falkenstätter est auteur sur des sujets pharmaceutiques dans la rédaction médicale de Medikamio. Il en est au dernier semestre de ses études de pharmacie à l'université de Vienne et aime le travail scientifique dans le domaine des sciences naturelles.

Mag. pharm. Stefanie Brandauer

Relecteur

Mag. pharm. Stefanie Brandauer

Pharmacienne

Stefanie Lehenauer est auteur indépendante chez Medikamio depuis 2020 et a étudié la pharmacie à l'université de Vienne. Elle travaille comme pharmacienne à Vienne et se passionne pour les médicaments à base de plantes et leurs effets.


Principes éditoriaux

Toutes les informations proviennent de sources vérifiées (institutions reconnues, spécialistes, études d’universités renommées). Nous attachons une grande importance à la qualification des auteurs et au fondement scientifique des informations.