Sitagliptine

La sitagliptine est un médicament antidiabétique oral utilisé pour traiter le diabète de type 2. La sitagliptine est un inhibiteur oral de la dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) utilisé en association avec un régime alimentaire et de l'exercice pour améliorer le contrôle de la glycémie. Il est pris par voie orale. Il est également disponible dans l'association médicamenteuse à dose fixe sitagliptine/metformine.

Pharmacodynamie

L'inhibition de la DPP-4 par la sitagliptine ralentit l'inactivation par la DPP-4 des incrétines telles que le GLP-1 et le GIP. Les incrétines sont libérées pendant la journée et régulées à la hausse en réponse aux repas dans le cadre de l'homéostasie du glucose. La diminution de l'inhibition des incrétines augmente la synthèse d'insuline et diminue la libération de glucagon de manière dépendante de la concentration de glucose. Ces effets se traduisent par une amélioration globale du contrôle glycémique, comme en témoigne la réduction de l'hémoglobine glycosylée (HbA1c).

Pharmacocinétique

La sitagliptine est biodisponible à 87 % par voie orale et le fait de la prendre avec ou sans nourriture n'a aucun effet sur sa pharmacocinétique. La sitagliptine atteint sa concentration plasmatique maximale en 2 heures. La liaison aux protéines est d'environ 38 %. La sitagliptine est en grande partie non métabolisée, 79 % de la dose étant excrétée dans les urines sous la forme du composé parent inchangé. Les voies métaboliques mineures sont principalement médiées par le cytochrome p450 CYP3A4 et, dans une moindre mesure, par le CYP2C8. La demi-vie plasmatique est d'environ 12,4 heures.

Effets secondaires

Les effets secondaires courants sont les maux de tête, le gonflement des jambes et les infections des voies respiratoires supérieures. Les effets secondaires graves peuvent inclure un œdème de Quincke, une hypoglycémie, des problèmes rénaux, une pancréatite et des douleurs articulaires. On ne sait pas si l'utilisation de ce produit est sûre pendant la grossesse ou l'allaitement.