Sildénafil

Le sildénafil appartient au groupe des inhibiteurs de la phosphodiestérase-5. Il a un effet vasodilatateur et est utilisé pour traiter les troubles de l'érection (dysfonctionnement érectile). Ce médicament, qui a été développé à l'origine pour traiter l'angine de poitrine, est également utilisé pour traiter l'hypertension artérielle pulmonaire. Les préparations contenant du sildénafil sont généralement administrées sous forme de comprimés et ne sont disponibles que sur ordonnance en Allemagne, en Autriche et en Suisse.

Pharmacodynamie

Le sildénafil est un inhibiteur de l'enzyme phosphodiestérase-5. La phosphodiestérase provoque une dégradation de la substance messagère GMPc. Cette substance provoque le relâchement des muscles du tissu érectile du pénis et favorise l'afflux de sang. Ainsi, si la PDE-5 est inhibée, le taux de dégradation de la GMPc diminue (les niveaux de GMPc restent élevés) et l'érection peut être mieux maintenue.

Pharmacocinétique

Le sildénafil est absorbé très rapidement par le tractus gastro-intestinal et atteint sa concentration sanguine maximale 30 à 60 minutes après l'ingestion. Le sildénafil se lie à environ 96 % aux protéines et a une demi-vie d'environ 3 à 5 heures. Le sildénafil est dégradé dans les cellules du foie par les enzymes de la famille CYP450. La plus grande partie est ensuite excrétée dans les selles.

Interactions médicamenteuses

Il peut interagir avec des médicaments qui sont également métabolisés par le système enzymatique CYP450. Il s'agit notamment du kétoconazole, de l'itraconazole, du sequinavir, de l'érythromycine et de la cimétidine. Le ritonavir, puissant inhibiteur du CYP3A4, peut entraîner des taux plasmatiques excessifs de sildénafil. S'ils sont pris en même temps, des effets secondaires mettant la vie en danger peuvent en résulter.

Effets secondaires

Les effets secondaires possibles sont les suivants : bouffées de chaleur, vertiges, maux de tête, dyspepsie, congestion nasale et troubles de la vue. En cas de surdosage, des effets secondaires similaires peuvent survenir, mais ils sont généralement plus graves.

Il n'existe aucune preuve que le sildénafil soit cancérigène ou génotoxique. Le sildénafil ne doit être administré aux femmes enceintes et aux mères allaitantes (pour le traitement de l'hypertension artérielle pulmonaire) qu'en cas d'extrême urgence.