Sertraline

La sertraline est un antidépresseur de la classe des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS). Il est utilisé pour traiter les troubles dépressifs, le trouble obsessionnel-compulsif, le trouble panique, le trouble de stress post-traumatique, le trouble dysphorique prémenstruel et le trouble d'anxiété sociale. La sertraline est généralement administrée par voie orale et n'est disponible que sur ordonnance.

Pharmacodynamie

La sertraline agit comme un puissant inhibiteur de la recapture de la sérotonine (ISRS). En inhibant le recaptage de la sérotonine, la sertraline augmente les niveaux de sérotonine extracellulaire et accroît ainsi la neurotransmission sérotonergique dans le cerveau. Ce mécanisme est responsable de l'effet antidépresseur.

Pharmacocinétique

La sertraline est absorbée lentement lorsqu'elle est prise par voie orale et atteint sa concentration maximale dans le plasma 4 à 6 heures après l'administration. Dans le sang, il est lié à 98,5 % aux protéines plasmatiques et sa demi-vie est de 25 à 26 heures. La sertraline est inactivée dans le foie par déméthylation. La sertraline est métabolisée par plusieurs isoformes du cytochrome 450 : CYP2D6, CYP2C9, CYP2B6, CYP2C19 et CYP3A4.

Effets secondaires

Par rapport aux autres ISRS, la sertraline tend à être associée à un taux plus élevé d'effets secondaires psychiatriques et de diarrhée.

Effets secondaires courants et très courants :

• Insomnie
• Somnolence
• Maux de tête
• Vertiges
• Troubles gastro-intestinaux
• Nausées
• Diarrhée
• Sécheresse buccale
• Troubles de l'éjaculation
• Nervosité
• Transpiration
• tremblant
• Éruption cutanée
• Vomissements
• dyspepsie
• dysfonctionnement sexuel
• bouffées de chaleur
• troubles mictionnels
• palpitations
• douleur à la poitrine

Données toxicologiques

DL50 (rat,oral) : 840 mg-kg-1