Salmétérol

Le salmétérol est un agoniste des récepteurs adrénergiques bêta-2 à longue durée d'action, actuellement prescrit pour le traitement de l'asthme et de la bronchopneumopathie chronique obstructive (BPCO). Il a une durée d'action plus longue que le salbutamol, un agoniste des récepteurs bêta-2 adrénergiques à courte durée d'action. Le salmétérol n'est disponible que sous forme d'antiasthmatique à inhaler et n'est délivré que sur ordonnance.

Pharmacodynamie

Le salmétérol est un agoniste des récepteurs adrénergiques bêta-2 à longue durée d'action. La stimulation du récepteur adrénergique bêta-2 entraîne une relaxation des muscles lisses des bronches, une bronchodilatation et une amélioration du flux d'air.

Pharmacocinétique

Dans le plasma, le salmétérol est lié à 96 % à l'albumine et à la glycoprotéine alpha-1-acide. Le salmétérol est principalement métabolisé par le CYP3A4 en alpha-hydroxysalmétérol et, dans une moindre mesure, par un mécanisme inconnu, en un métabolite O-désalkylé. Le salmétérol est excrété à 57,4 % dans les selles et à 23 % dans l'urine. Moins de 5 % d'une dose sont éliminés dans l'urine sous forme de salmétérol inchangé. La demi-vie du salmétérol est de 5,5 heures.

Effets secondaires

En raison de ses propriétés vasodilatatrices, les effets secondaires les plus fréquents du salmétérol sont les suivants

• Sensation de vertige,
• Infection des sinus
• Maux de tête migraineux

Autres effets secondaires

• Tremblements musculaires,
• Hypokaliémie

Certains effets secondaires doivent être signalés immédiatement à un médecin. Certains de ces effets secondaires plus graves sont

• un rythme cardiaque très rapide,
• une hypertension artérielle
• une aggravation des problèmes respiratoires.

Données toxicologiques

_DL50 (rat, voie orale) : > 1000 ^mg-kg-1