Roxithromycine

La roxithromycine est un antibiotique macrolide semi-synthétique. Il est utilisé pour traiter les infections des voies respiratoires, des voies urinaires et des tissus mous. La roxithromycine est dérivée de l'érythromycine et possède une structure presque identique. La roxithromycine est plus efficace contre certaines bactéries à Gram négatif, notamment Legionella pneumophila. Il fait également l'objet d'essais cliniques pour le traitement de la calvitie masculine. Il est pris par voie orale.

Pharmacodynamie

La roxithromycine empêche la croissance des bactéries en interférant avec la synthèse de leurs protéines. La roxithromycine se lie à la sous-unité 50S du ribosome bactérien et inhibe ainsi la synthèse des peptides. Cela empêche les bactéries de se multiplier et de se diviser.

Pharmacocinétique

La roxithromycine est absorbée très rapidement dans l'intestin et se lie à 96 % aux protéines plasmatiques dans le sang. La roxithromycine n'est que partiellement métabolisée dans le foie ; plus de la moitié de la molécule mère est excrétée sous forme inchangée. La demi-vie d'élimination est d'environ 12 heures.

Interactions médicamenteuses

• En cas d'association avec des statines, il existe un risque d'effets secondaires graves tels que la myopathie et la rabdomyolyse.
• Lorsque la roxithromycine est associée à d'autres antibiotiques, une résistance croisée peut se développer. Il s'agit notamment des lincosamides, de la clindamycine et du chloramphénicol.
• Les taux plasmatiques de la carbamazépine, de la théophylline, de la digoxine et de l'acide valproïque peuvent être augmentés en cas d'association, ce qui entraîne un risque accru d'effets secondaires.
• La terfénadine, l'astémizole et le cisapride peuvent provoquer des arythmies cardiaques potentiellement mortelles en cas de prise concomitante.
• La méthylprednisolone, le triazolam, le midazolam, l'alfentanil, la félodipine et les anticoagulants de type coumarine peuvent être métabolisés plus lentement, ce qui augmente la durée et la puissance d'action.

Effets secondaires

Les effets secondaires les plus courants sont gastro-intestinaux ;

• diarrhée
• Nausées
• douleurs abdominales
• Vomissements

Les effets secondaires moins fréquents comprennent des manifestations du système nerveux central ou périphérique telles que des maux de tête, des étourdissements, des vertiges, ainsi que des éruptions cutanées rarement observées, des valeurs anormales de la fonction hépatique et une altération de l'odorat et du goût.

Données toxicologiques

DL50 (rat, oral) : 830 mg-kg-1