Rosuvastatine

La rosuvastatine est une substance active appartenant au groupe des statines. En raison de ses propriétés hypolipémiantes, elle est utilisée pour traiter les troubles du métabolisme des lipides et réduire le risque de maladies cardiovasculaires.

Il est considéré comme le médicament à base de statine le plus efficace, car dans les études cliniques, la réduction du taux de cholestérol LDL était environ trois fois plus importante qu'avec l'atorvastatine. Cependant, malgré cette différence d'efficacité, il n'y a pas de différence d'effet sur la progression de l'athérosclérose coronarienne selon les résultats de l'étude SATURN.

Pharmacodynamie

Des taux élevés de cholestérol et de lipoprotéines de basse densité (LDL) sont des facteurs de risque importants pour le développement de maladies cardiovasculaires. La rosuvastatine inhibe l'enzyme HMG-CoA réductase, qui joue un rôle central dans la biosynthèse du cholestérol par l'organisme. Le médicament agit principalement dans le foie, où le nombre de récepteurs LDL est augmenté, ce qui permet d'absorber et de dégrader davantage de LDL, et inhibe en outre la synthèse de VLDL (Very Low Density Lipoprotein). Il en résulte une diminution des LDL et VLDL dans le plasma. Parallèlement, le cholestérol HDL (lipoprotéine de haute densité) augmente et les triglycérides diminuent.

Pharmacocinétique

La rosuvastatine a une biodisponibilité orale de 20% et est absorbée à 50%. La concentration plasmatique maximale est atteinte après environ 5 heures. La substance active se lie à 88% aux protéines plasmatiques et est principalement absorbée par le foie, où elle n'est métabolisée qu'à environ 10% par la famille d'enzymes cytochrome P450. La demi-vie est d'environ 19 heures, mais n'augmente pas avec l'augmentation de la dose. La rovastatine est éliminée sous forme inchangée à 90% dans les selles, le reste dans l'urine.

Il faut compter entre deux et quatre semaines pour que les effets de la statine se fassent sentir.

Interactions

Comme la rosuvastatine n'est métabolisée que de manière minimale par le système du cytochrome P450, il y a moins d'interactions (contrairement à l'atorvastatine, la lovastatine et la simvastatine) avec des médicaments métabolisés par le même système enzymatique.

Effets secondaires

Des effets secondaires indésirables tels que myalgies (douleurs musculaires), douleurs abdominales, nausées et perte de force peuvent survenir lors de la prise de rosuvastatine.

Données toxicologiques

Un surdosage de rosuvastatine a des conséquences mytotoxiques et hépatotoxiques (qui endommagent les cellules musculaires et le foie).