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Principes de base
La phenprocoumone est un anticoagulant oral à longue durée d'action et un dérivé de la coumarine. C'est un antagoniste de la vitamine K qui inhibe la coagulation en bloquant la synthèse des facteurs II, VII, IX et X de la coagulation. Il est utilisé pour la prophylaxie et le traitement des maladies thromboemboliques (thrombose/embolie pulmonaire) et pour la prophylaxie de l'infarctus du myocarde en cas de fibrillation ventriculaire. Il s'agit de la coumarine standard utilisée en Allemagne. Elle est administrée sous forme de préparation perorale et parentérale.
Pharmacologie
Pharmacodynamie
La phenprocoumone inhibe l'enzyme vitamine K réductase, ce qui entraîne un déficit de la forme réduite de la vitamine K (vitamine K2). Comme la vitamine K est un cofacteur de la carboxylation des protéines vitamine K-dépendantes, la carboxylation gamma et l'activation subséquente des protéines de coagulation vitamine K-dépendantes s'en trouvent limitées. La synthèse des facteurs de coagulation II, VII, IX et X dépendants de la vitamine K ainsi que des protéines C et S anticoagulantes est inhibée. Cela entraîne une diminution du taux de prothrombine qui, à son tour, entraîne une diminution de la thrombine. La thrombine joue un rôle déterminant dans la réticulation des plaquettes sanguines. La probabilité d'événements thromboemboliques est ainsi considérablement réduite.
Pharmacocinétique
La biodisponibilité est proche de 100 %. La liaison aux protéines est de 99 %. La phenprocoumone est métabolisée par des enzymes microsomales hépatiques (principalement CYP2C9 ) en métabolites hydroxylés inactifs et par des réductases en métabolites réduits. La demi-vie d'élimination est comprise entre 5 et 6 jours.
Interactions
En général, il faut éviter de combiner le médicament avec d'autres anticoagulants, car cela peut entraîner une forte tendance aux saignements.
Toxicité
Effets secondaires
Effets secondaires fréquents :
- Hématomes après une blessure
- sang dans l'urine
- saignements de nez
- Saignement des gencives
Dans de rares cas, une inflammation du foie et des hémorragies cérébrales dangereuses peuvent également survenir.
Autres effets secondaires plus rares :
- Perte de cheveux
- diminution de la densité osseuse
- coloration grise de la peau
- urticaire
- Nécroses cutanées
Données toxicologiques
DL50 (rat, oral) : 200 mg-kg-1
Auteur
Markus Falkenstätter, BSc
Étudiant en pharmacie
Markus Falkenstätter est auteur sur des sujets pharmaceutiques dans la rédaction médicale de Medikamio. Il en est au dernier semestre de ses études de pharmacie à l'université de Vienne et aime le travail scientifique dans le domaine des sciences naturelles.
Relecteur
Mag. pharm. Stefanie Brandauer
Pharmacienne
Stefanie Lehenauer est auteur indépendante chez Medikamio depuis 2020 et a étudié la pharmacie à l'université de Vienne. Elle travaille comme pharmacienne à Vienne et se passionne pour les médicaments à base de plantes et leurs effets.
Principes éditoriaux
Toutes les informations proviennent de sources vérifiées (institutions reconnues, spécialistes, études d’universités renommées). Nous attachons une grande importance à la qualification des auteurs et au fondement scientifique des informations.
