Péthidine

La péthidine est un analgésique opioïde synthétique de la classe des phénylpipéridines. La péthidine est le prototype d'une grande famille d'analgésiques qui comprend également, par exemple, le fentanyl. La péthidine est indiquée pour le traitement de la douleur modérée à sévère et est administrée sous forme de sel chlorhydrique en comprimés, en sirop ou par injection intramusculaire, sous-cutanée ou intraveineuse.

Pharmadynamics

Comme la morphine, la péthidine exerce son effet analgésique en agissant comme un agoniste au niveau du récepteur μ-opioïde. La péthidine présente des similitudes structurelles avec l'atropine et d'autres alcaloïdes de tropane et peut avoir certains de leurs effets et effets secondaires. En plus de ces effets opioidergiques et anticholinergiques, il a un effet anesthésique local lié à ses interactions avec les canaux ioniques sodiques.

Pharmacocinétique

La péthidine est rapidement hydrolysée dans le foie en acide péthidique et également déméthylée en norpéthidine, qui a une activité analgésique moitié moindre que la péthidine mais une demi-vie d'élimination plus longue ; elle s'accumule en cas d'administration régulière ou de fonction rénale réduite. Les métabolites de la péthidine sont ensuite conjugués à l'acide glucuronique et excrétés dans l'urine.

Effets secondaires

Les effets indésirables de la péthidine sont principalement ceux des opioïdes en tant que classe : nausées, vomissements, vertiges, diaphorèse, rétention urinaire et constipation. En raison de l'effet stimulant modéré médié par la dopamine et la norépinéphrine, la sédation est moins probable par rapport aux autres opioïdes. Contrairement aux autres opioïdes, il ne provoque pas de myosis en raison de ses propriétés anticholinergiques.

Un surdosage peut entraîner une flaccidité musculaire, une dépression respiratoire, une obturation, une peau froide et moite, une hypotension et un coma.

Données toxicologiques

DL50 (rat, oral) : 162 mg-kg-1