Oxycodone

L'oxycodone est un médicament du groupe des opioïdes utilisé pour traiter les douleurs modérées à sévères. Il est généralement pris par voie orale et est disponible en formulations à libération immédiate et contrôlée (retardée). Le soulagement de la douleur commence généralement dans les quinze minutes et dure jusqu'à six heures dans la formulation à libération immédiate. Des produits combinés avec du paracétamol, de l'ibuprofène, de la naloxone et de l'aspirine sont également disponibles.

Pharmacodynamie

L'oxycodone, un opioïde semi-synthétique, est un agoniste complet hautement sélectif du récepteur opioïde μ. L'oxycodone a une faible affinité pour le récepteur δ-opioïde et le récepteur κ-opioïde , où elle est également agoniste. La liaison aux récepteurs opioïdes entraîne l'ouverture des canaux potassiques et le blocage des canaux calciques, ce qui entraîne une hyperpolarisation des cellules nerveuses du cerveau. Cela rend les cellules nerveuses moins excitables, supprimant ainsi la transmission de la douleur au cerveau.

Pharmacocinétique

L'oxycodone a une biodisponibilité orale de 60 % à 87 %, qui n'est pas affectée par la prise de nourriture. La liaison aux protéines est de 45 %. L'oxycodone se lie principalement à l'albumine sérique. Le métabolisme hépatique de l'oxycodone est important et s'effectue par 4 réactions principales. Les CYP3A4 et CYP3A5 réalisent la N-déméthylation, le CYP2D6 réalise la O-déméthylation et la réduction et la conjugaison de la 6-céto sont réalisées par des enzymes encore inconnues. L'oxycodone et ses métabolites sont excrétés dans l'urine. La demi-vie d'élimination calculée de l'oxycodone est de 3,2 heures pour les formulations à libération immédiate et de 4,5 heures pour les formulations à libération prolongée.

Interactions médicamenteuses

Des interactions médicamenteuses peuvent se produire si des substances qui sont également dégradées ou induites par les enzymes CYP3A4, CYP3A5 et CYP2D6 sont prises en même temps. Une augmentation ou une diminution des taux plasmatiques des médicaments pris et des effets secondaires importants peuvent survenir.

Effets secondaires

Les effets secondaires courants comprennent l'euphorie, la constipation, les nausées, les vomissements, la perte d'appétit, la somnolence, les vertiges, les démangeaisons, la sécheresse de la bouche et la transpiration.

Les effets secondaires graves peuvent inclure l'accoutumance, la dépendance, les hallucinations, la dépression respiratoire (une réduction de la respiration), la bradycardie et l'hypotension. Les personnes allergiques à la codéine peuvent également être allergiques à l'oxycodone.

L'utilisation de l'oxycodone en début de grossesse semble relativement sûre.

Le risque d'éprouver de graves symptômes de sevrage est élevé si un patient est devenu physiquement dépendant et que l'oxycodone est brusquement arrêtée. Si l'oxycodone a été prise régulièrement pendant une longue période, elle doit être arrêtée progressivement et non brusquement. Les personnes qui prennent régulièrement de l'oxycodone comme drogue récréative ou à des doses supérieures à celles prescrites courent un risque encore plus élevé de symptômes de sevrage graves. Les symptômes du sevrage de l'oxycodone, comme pour les autres opioïdes, peuvent inclure l'anxiété, les crises de panique, les nausées, l'insomnie, les douleurs musculaires, la faiblesse musculaire, la fièvre et d'autres symptômes semblables à ceux de la grippe.

Données toxicologiques

DL50 (rat, oral) : 320 mg-kg-1