Nimesulidés

Le nimésulide est un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) doté de propriétés analgésiques et antipyrétiques. Ses indications autorisées sont le traitement de la douleur aiguë, le traitement symptomatique de l'arthrose et la dysménorrhée primaire chez les adolescents et les adultes de plus de 12 ans. Il est généralement pris par voie orale.

Pharmacodynamie

L'effet anti-inflammatoire du nimésulide est dû à l'inhibition de la cyclooxygénase-2 (COX-2), une enzyme impliquée dans la synthèse des prostaglandines via la voie de l'acide arachidonique. Il en résulte une diminution des niveaux de prostaglandines qui interviennent dans la douleur, la fièvre et l'inflammation.

Pharmacocinétique

Le nimésulide est rapidement absorbé après administration orale. Le nimésulide a un début d'action relativement rapide, avec une réduction significative de la douleur et de l'inflammation observée dans les 15 minutes suivant la prise du médicament. La liaison aux protéines plasmatiques est supérieure à 97 %. Le nimésulide subit une biotransformation importante, principalement en 4-hydroxynimésulide. Le 4-Hydroxynimesulide est également biologiquement actif. L'élimination se fait en grande partie par les reins et, dans une moindre mesure, par les fèces. La demi-vie du nimésulide est de 2 à 4 heures.

Effets secondaires

En raison de préoccupations concernant le risque de toxicité hépatique, le nimésulide a été retiré du marché dans plusieurs pays (Espagne, Finlande, Belgique, Irlande et États-Unis). Les problèmes de foie ont entraîné à la fois des décès et la nécessité d'une transplantation. Cela peut se produire dès trois jours après le début du traitement.

Folgende Nebenwirkungen sind ebenfalls aufgetreten:

• Diarrhée
• Vomissements
• éruption cutanée
• Démangeaisons
• Vertiges
• Goût amer dans la bouche

Données toxicologiques

DL50 (rat, oral) : 200 mg-kg-1