Nebivolol

Le nébivolol est une substance médicamenteuse appartenant au groupe des bêtabloquants. Il est utilisé pour le traitement de l'insuffisance cardiaque et de l'hypertension. En raison de la disponibilité d'alternatives plus efficaces, les bêtabloquants ne sont plus le premier choix pour le traitement de l'hypertension primaire. Ils sont pris par voie perorale sous forme de comprimés.

Le nébivolol a été breveté par Menarini et Janssen Pharmaceutica en 1983 et autorisé pour la première fois en 1997.

Pharmacodynamie

Le nébivolol bloque les récepteurs β1 et β2, tout en présentant une sélectivité beaucoup plus élevée pour les récepteurs β1. En bloquant les récepteurs β1, les ligands endogènes que sont l'adrénaline et la noradrénaline ne peuvent plus se lier à ces récepteurs. Ceux-ci augmentent normalement la fréquence et la force des battements cardiaques. Le blocage par le nébivolol permet de normaliser l'augmentation pathologique de la fréquence cardiaque et le cœur peut à nouveau pomper plus efficacement le sang dans la circulation. En bloquant les récepteurs β2, la musculature lisse des vaisseaux sanguins se détend, ce qui entraîne une baisse de la pression artérielle. Cependant, en raison de la grande sélectivité pour les récepteurs β1, cet effet n'est pas très prononcé.

Pharmacocinétique

L'absorption du nébivolol n'est pas influencée par la prise de nourriture. Le taux plasmatique maximal est atteint après environ 2 à 4 heures. La substance médicamenteuse est liée à 98% à la sérumalbumine. L'élimination se fait aussi bien par l'urine que par les selles. La demi-vie est d'environ 12 heures.

La métabolisation a lieu dans le foie et est catalysée de manière déterminante par l'enzyme CYP2D6. En raison de variations génétiques dans la population, il existe des personnes qui produisent cette enzyme en plus grande quantité ou en moins grande quantité. Il peut en résulter chez ces personnes des variations importantes de la substance active qui influencent l'effet. En particulier chez les "poor CYP2D6 metabolizers" (présence insuffisante de CYP2D6), la prise de nébivolol peut entraîner des taux plasmatiques élevés et donc une augmentation des effets indésirables. Cela concerne surtout certaines parties de la population caucasienne et les personnes d'origine africaine.

Interactions

La prise simultanée de substances qui sont également dégradées par le CYP2D6, ou la prise de substances qui inhibent ou induisent le CYP2D6, peut entraîner une modification des concentrations sériques. Cela peut entraîner une augmentation des effets secondaires ou une absence d'effet.

Effets secondaires

• Maux de tête
• Fatigue
• Vertiges
• étourdissement
• diminution de la circulation sanguine dans les extrémités
• bradycardie

Contre-indications

• Bradycardie sévère
• Bloc cardiaque supérieur au premier degré
• Choc cardiogénique
• Insuffisance cardiaque décompensée
• Syndrome du sinus malade (sauf si un stimulateur cardiaque permanent est présent)
• Patients présentant un trouble sévère de la fonction hépatique
• Hypersensibilité au nébivolol