Minocycline

La minocycline est un antibiotique du groupe des tétracyclines. C'est un représentant de la deuxième génération des tétracyclines et agit contre les bactéries gram-négatives et gram-positives. Elle est utilisée pour traiter un grand nombre d'infections bactériennes.

En font partie :

• Pneumonie
• infections cutanées à Staphylococcus aureus résistant à la méthicilline
• Anthrax
• Peste bubonique
• Choléra
• Dysenterie amibienne
• Ehrlichiose
• Gonorrhée
• Lèpre
• Dermatite périorale
• Syphilis
• Borelliose
• Infections des voies urinaires
• Infections rectales
• Infections du col de l'utérus

Il est également utilisé pour traiter l'acné vulgaire et l'arthrite rhumatoïde. Elle est ingérée par la bouche ou appliquée sur la peau sous forme de crème.

La minocycline a été brevetée en 1961 et a été approuvée par la FDA américaine le 30 juin 1971.

Pharmacodynamie

Les tétracyclines, telles que la minocycline, pénètrent dans les cellules bactériennes par des canaux de porine en se liant à des cations tels que le magnésium. Cela leur permet de pénétrer dans le périplasme, où elles se dissocient à nouveau des cations, permettant ainsi à la tétracycline lipophile de se diffuser dans le cytoplasme bactérien. Les tétracyclines empêchent ensuite la liaison de l'aminoacyl-ARNt au ribosome 30S, qui n'est présent que dans les bactéries, et inhibent ainsi la synthèse des protéines. Ainsi, les bactéries ne peuvent plus se multiplier et finissent par disparaître.

Pharmacocinétique

La minocycline est rapidement et presque entièrement absorbée par la partie supérieure de l'intestin grêle. La prise avec de la nourriture n'a pas d'influence significative sur la résorption. Elle atteint sa concentration maximale dans le plasma sanguin après une à deux heures et présente une liaison aux protéines plasmatiques de 70-75%. La substance pénètre dans presque tous les tissus, avec des concentrations particulièrement élevées dans la vésicule biliaire et le foie. La minocycline franchit mieux la barrière hémato-encéphalique que les autres tétracyclines et atteint également des concentrations thérapeutiques importantes dans le cerveau. La minocycline est métabolisée à environ 50 % dans le foie. Le reste est principalement excrété sous forme inchangée par l'intestin. Environ 10 à 15 % sont éliminés par les reins. La demi-vie biologique est d'environ 14 à 22 heures chez les volontaires sains et de 30 heures ou plus chez les patients souffrant d'insuffisance rénale ou hépatique.

Effets alternatifs

L'association de la minocycline avec des substances à base d'arnica ou des aliments contenant des cations bivalents peut entraîner la formation de complexes chélatés dans lesquels la minocycline libre est liée. De ce fait, la substance médicamenteuse ne peut plus être absorbée dans l'intestin grêle et perd ainsi son efficacité.

Il s'agit par exemple de :

• Produits laitiers
• les antiacides
• les préparations à base de calcium et de magnésium
• Préparations à base de fer
• laxatifs contenant du magnésium
• séquestrants des acides biliaires

L'association avec l'isotrétinoïne, l'acitrétine ou d'autres rétinoïdes peut augmenter le risque d'hypertension intracrânienne. La minocycline diminue considérablement les concentrations d'atazanavir, un médicament contre le VIH, dans l'organisme. La minocycline renforce l'effet des dérivés de la coumarine et des sulfonylurées. La toxicité du méthotrexate et de la ciclosporine est augmentée par la minocycline. L'effet des contraceptifs oraux est affaibli par l'administration de minocycline.

Effets secondaires

• Maux d'estomac
• diarrhée
• vertiges
• agitation
• somnolence
• plaies dans la bouche
• maux de tête
• vomissements

Elle augmente la sensibilité à la lumière du soleil et peut affecter la qualité du sommeil et, rarement, provoquer des troubles du sommeil. La minocycline a également été associée à des cas de lupus. Une coloration bleue permanente des gencives ou une décoloration des dents peut également se produire.

Les effets secondaires rares mais graves sont la fièvre, le jaunissement des yeux ou de la peau, les maux d'estomac, les maux de gorge, les troubles de la vision et les changements psychologiques, y compris les changements de personnalité.

Contre-indications

• Hypersensibilité aux antibiotiques de la famille des tétracyclines
• Troubles graves de la fonction hépatique

Chez les enfants en particulier, la minocycline peut entraîner des modifications permanentes des dents. C'est pourquoi une prise après la 16e semaine de grossesse et une administration chez les enfants avant l'âge de 8 ans sont strictement contre-indiquées.