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Principes de base
Le métoprolol est un bloqueur sélectif des β1-récepteurs. Il est utilisé pour traiter l'hypertension artérielle, les douleurs thoraciques dues à une mauvaise circulation du sang vers le cœur et un certain nombre d'affections impliquant un rythme cardiaque anormalement rapide. Il est également utilisé pour prévenir d'autres problèmes cardiaques après un infarctus du myocarde et pour prévenir les migraines.
Metoprolol wird gewöhnlich durch den Mund genommen oder intravenös verabreicht und ist rezeptpflichtig.
Pharmacologie
Pharmacodynamie
Le métoprolol est un bêta-1-bloquant des récepteurs adrénergiques qui agit spécifiquement sur les cellules du cœur. L'effet sur les récepteurs bêta-2 est négligeable. Cette inhibition diminue le débit cardiaque par des effets chronotropes et inotropes négatifs (la fréquence cardiaque et la force de battement sont réduites).
Pharmacocinétique
Lorsqu'il est administré par voie orale, le métoprolol est presque entièrement absorbé dans le tractus gastro-intestinal
.
La concentration sérique maximale est atteinte 20 min après l'administration intraveineuse et 1 à 2 heures après l'administration orale. La biodisponibilité du métoprolol est de 100 % en cas d'administration intraveineuse et d'environ 50 % en cas d'administration orale. La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 11 %. Le métoprolol subit un important métabolisme de premier passage hépatique, représentant environ 50 % de la dose administrée. Le métabolisme du métoprolol est principalement déterminé par l'activité du CYP2D63 et, dans une moindre mesure, par l'activité du CYP3A4. Le métoprolol est principalement excrété par les reins.
Lesformulations à libération immédiate du métoprolol ont une demi-vie d'environ 3 à 7 heures.
Interactions médicamenteusesEn cas de
prise concomitante avec d'autres médicaments cardiaques, tels que les antagonistes du Ca (vérapamil et diltiazem) ou les antiarythmiques comme le disopyramide.
Une combinaison peut entraîner des effets secondaires potentiellement mortels.Toxicité
Effets secondaires
Les effets secondaires courants sont les troubles du sommeil, la fatigue, la sensation de faiblesse et l'inconfort abdominal. Des effets secondaires graves peuvent survenir à des doses plus importantes. Une plus grande prudence est nécessaire lors de l'utilisation chez les personnes souffrant de problèmes de foie ou d'asthme. L'arrêt du médicament doit être progressif afin de réduire le risque de nouveaux problèmes de santé.
Données toxicologiques
DL50 (rat, oral) : 3470 mg-kg-1
Auteur
Markus Falkenstätter, BSc
Étudiant en pharmacie
Markus Falkenstätter est auteur sur des sujets pharmaceutiques dans la rédaction médicale de Medikamio. Il en est au dernier semestre de ses études de pharmacie à l'université de Vienne et aime le travail scientifique dans le domaine des sciences naturelles.
Relecteur
Mag. pharm. Stefanie Brandauer
Pharmacienne
Stefanie Lehenauer est auteur indépendante chez Medikamio depuis 2020 et a étudié la pharmacie à l'université de Vienne. Elle travaille comme pharmacienne à Vienne et se passionne pour les médicaments à base de plantes et leurs effets.
Principes éditoriaux
Toutes les informations proviennent de sources vérifiées (institutions reconnues, spécialistes, études d’universités renommées). Nous attachons une grande importance à la qualification des auteurs et au fondement scientifique des informations.
