Méthyldopa (rotation à gauche)

La L-méthyldopa est une substance active utilisée principalement comme médicament de deuxième intention dans le traitement de l'hypertension artérielle. Dans l'hypertension gravidique, la L-méthyldopa est le médicament de choix. Il est généralement pris par voie orale. En cas de crise hypertensive, elle peut également être administrée par voie intraveineuse.

La L-méthyldopa a été développée dans les années 1960 et était à l'origine le traitement de choix de l'hypertension. L'apparition de substances plus récentes et mieux tolérées l'a peu à peu supplantée.

Pharmacodynamie et mécanisme d'action

La (S)-α-méthyldopa est un acide aminé syhnétique qui peut traverser la barrière hémato-encéphalique. Dans l'organisme, il est décarboxylé en α-méthyldopamine, puis hydroxylé en α-méthylnoradrénaline. Cette substance exerce un effet agoniste sur les récepteurs adrénergiques α2 et entraîne une vasodilatation des vaisseaux sanguins, ce qui entraîne une baisse de la pression artérielle systémique.

Pharmacocinétique

Après administration orale, la méthyldopa est incomplètement absorbée par le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité est d'environ 25%. La méthyldopa est liée à moins de 15% aux protéines plasmatiques. Environ 70% de la méthyldopa résorbée est excrétée sous forme inchangée par les reins. Les fractions non absorbées sont excrétées sous forme inchangée dans les selles. Après administration orale, l'élimination est essentiellement terminée dans les 36 heures.

Interactions

Des interactions peuvent se produire avec les médicaments suivants :

• sulfates de fer et autres médicaments contenant du fer
• Lithium
• Autres antihypertenseurs (baisse excessive de la pression artérielle)

Effets secondaires

La méthyldopa peut provoquer un certain nombre d'effets secondaires indésirables, allant de légers à graves. Elle est généralement considérée comme un médicament plutôt mal toléré. Les effets secondaires possibles peuvent être de nature physiologique ou psychologique.

Parmi les effets secondaires possibles, on peut citer :

• dépression ou pensées suicidaires
• cauchemars
• apathie ou anhédonie
• anxiété, en particulier la variante d'anxiété sociale
• Troubles de la conscience
• Capacité de concentration altérée
• diminution de la motivation et de la motivation
• Fatigue ou léthargie
• Agitation ou agitation
• Troubles de la mémoire
• dépersonnalisation
• psychoses légères
• libido perturbée ou perte de libido
• sensation de vertige ou étourdissement
• myosis ou rétrécissement des pupilles
• xérostomie ou bouche sèche
• troubles gastro-intestinaux comme la diarrhée ou la constipation
• maux de tête ou migraines
• myalgie ou douleurs musculaires
• Arthralgie ou paresthésies ("piqûres d'aiguille")
• syndrome des jambes sans repos (RLS)
• Symptômes parkinsoniens tels que tremblement musculaire, raideur ou hypokinésie
• Paralysie de Bell ou paralysie faciale
• Hyperprolactinémie
• gynécomastie/augmentation du volume des seins chez les hommes
• absence de cycles menstruels chez les femmes
• Bradycardie
• Hypotension
• Hypotension orthostatique (hypotension posturale)
• Hépatite
• Pancréatite
• Myélotoxicité ou suppression de la moelle osseuse

Contre-indications et précautions

L'utilisation de la méthyldopa est contre-indiquée chez les patients atteints d'un phéochromocytome ou d'une maladie hépatique aiguë.