Lorazepam

Le lorazépam est un médicament du groupe des benzodiazépines. Il possède des propriétés anxiolytiques, sédatives et somnifères. Son principal domaine d'application est le traitement des troubles de l'anxiété et de la panique. Dans certains cas, il est utilisé en médecine d'urgence pour interrompre des crises d'épilepsie potentiellement mortelles. Il est également utilisé pour le traitement à court terme des troubles du sommeil.

Le lorazépam n'est disponible que sur ordonnance et est principalement pris sous forme de comprimés. En cas d'urgence, il peut également être administré par voie intraveineuse ou intramusculaire.

Pharmacodynamie

L'effet du lorazépam et des autres benzodiazépines repose sur la liaison aux récepteurs GABA-A du cerveau. Ces récepteurs jouent un rôle dans les processus dépressifs (par exemple, le sommeil ou la sédation) dans le cerveau. Cependant, le lorazépam n'est pas un agoniste de ce récepteur, mais un modulateur dit allostérique. Le récepteur lui-même est un canal chlorure à ligand qui estouvertpar son agoniste, le GABA(acide gamma-aminobutyrique). Le lorazépam se lie à un site distinct sur le récepteur et augmente la sensibilité au GABA. Cela augmente la probabilité d'ouverture du canal et entraîne les effets dépressifs du médicament.

Pharmacocinétique

En cas d'administration par voie orale, la biodisponibilité est d'environ 90 %. La liaison aux protéines plasmatiques dans le sang est d'environ 85 % et la demi-vie du médicament est d'environ 14 heures. En raison de cette demi-vie extrêmement longue, une seule dose quotidienne est suffisante pour de nombreuses applications. Le lorazépam est dégradé dans le foie par des enzymes de la famille CYP450 et est excrété à environ 90% dans l'urine et 10% dans l'intestin.

Interactions

En particulier avec les opioïdes et l'alcool, il faut s'attendre à des effets secondaires potentiellement mortels tels que la dépression respiratoire ou le coma. Des effets secondaires graves et un risque accru de suicide ont également été observés avec d'autres benzodiazépines. D'autres interactions sont possibles avec des médicaments psychotropes tels que certains antidépresseurs.

Les signes de surdosage comprennent une somnolence accrue, une dépression ou un arrêt respiratoire et un coma. Sans contre-mesures médicales rapides, un surdosage peut entraîner la mort.

Chez les

femmes enceintes, l'utilisation doit être évitée car la mort du fœtus peut être une conséquence possible.

Avec les

benzodiazépines, il existe un risque d'abus et un potentiel accru de dépendance, c'est pourquoi la délivrance doit être particulièrement surveillée.

Effets secondairesLes

effets

secondaires possibles

comprennent la sédation, la somnolence, la fatigue, la faiblesse, la dépression, les troubles de la démarche, la somnolence, les hallucinations, les vertiges, les tremblements, les dysfonctionnements sexuels et la dépression respiratoire.

Toxikologische Daten 

LD50: 1850 mg/kg (Maus, oral)