Lévocétirizine

La lévétirizine est une substance aznéenne appartenant au groupe des antihistaminiques. Elle fait partie de la deuxième génération d'antihistaminiques H1, qui ont un effet moins sédatif que ceux de la première génération. Il est utilisé en cas de réactions allergiques, comme par exemple le rhume des foins, ou en cas d'éruptions cutanées d'origine inconnue. La lévocétirizine se prend par voie perorale.

D'un point de vue chimique, la lévocétirizine est l'énantiomère (R) de la cétirizine, un antihistaminique. La lévocétirizine présente une sélectivité plus élevée pour le récepteur H1 que la cétirizine, ce qui se traduit par un profil d'effets secondaires plus favorable pour les patients. Elle a été autorisée pour la première fois en Europe au début des années 2000.

Pharmacodynamie

La lévocétirizine est un antagoniste des récepteurs H1 extrêmement sélectif. Elle se lie au récepteur H1 et empêche ainsi la liaison de son ligand endogène, l'histamine. L'absence de liaison de l'histamine permet de réduire les symptômes typiques des réactions allergiques.

Pharmacocinétique

La substance active présente une très large marge thérapeutique et une longue durée d'action, ce qui fait qu'une seule prise quotidienne est suffisante. La liaison de la substance aux protéines plasmatiques est d'environ 96%. Environ 85% de la dose orale administrée sont éliminés sous forme inchangée. Les 15% restants sont métabolisés par le foie en une multitude de métabolites et éliminés dans l'urine. La demi-vie moyenne de la lévocétirizine est d'environ 7 heures.

Interactions

Aucune interaction notable avec d'autres substances médicamenteuses n'est connue.

Effets indésirables :

• légère somnolence ou fatigue
• maux de tête
• sécheresse de la bouche
• étourdissement
• troubles de la vision (principalement vision floue)
• Palpitations cardiaques

Grossesse et allaitement

L'utilisation pendant la grossesse semble être sûre, mais elle n'est pas considérée comme suffisamment étudiée. La sécurité d'utilisation pendant l'allaitement n'est pas claire.

Données toxicologiques

La dose maximale non létale chez la souris et le rat est de 240mg/kg.