Fexofénadine

La fexofénadine est un antihistaminique de deuxième génération utilisé pour traiter différents symptômes allergiques. La fexofénadine est indiquée pour le traitement symptomatique de la rhinite allergique et de l'urticaire idiopathique chronique. Contrairement aux antihistaminiques de première génération, la fexofénadine ne peut pas traverser la barrière hémato-encéphalique, ce qui entraîne moins d'effets secondaires centraux tels que la sédation.

La fexofénadine est un métabolite de l'antihistaminique terfénadine, qui a été mis sur le marché en tant que médicament à part entière en raison de ses propriétés favorables. Elle a été brevetée en 1979 et est entrée dans l'usage médical en 1996. Elle figure sur la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé.

Pharmacodynamie

Le récepteur H1 de l'histamine est responsable de la médiation des réactions d'hypersensibilité et des réactions allergiques. L'exposition à un allergène entraîne la dégranulation des mastocytes et des granulocytes basophiles, qui libèrent alors de l'histamine et d'autres médiateurs de l'inflammation. L'histamine se lie ensuite aux récepteurs H1 et les active, ce qui entraîne une nouvelle libération de médiateurs pro-inflammatoires, tels que les interleukines. Ces effets en aval de la fixation de l'histamine sont responsables d'un grand nombre de symptômes allergiques tels que les démangeaisons, la rhinorrhée et le larmoiement des yeux.

La fexofénadine a une affinité forte et sélective pour les récepteurs H1 et est considérée comme un "agoniste inverse", car elle se lie à la forme inactive du récepteur et la stabilise, empêchant ainsi son activation et les effets ultérieurs. La fexofénadine ne franchit pas la barrière hémato-encéphalique et n'a donc pas d'effets significatifs sur le SNC.

Pharmocinétique

La fexofénadine est rapidement absorbée après administration orale et sa biodisponibilité absolue est d'environ 33 %. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration plasmatique maximale après administration orale est d'environ 1 à 3 heures. La fexofénadine est liée à 60-70 % aux protéines plasmatiques, principalement à l'albumine sérique humaine et à l'alpha-1-glycoprotéine acide. Seuls 5 % de la dose ingérée sont dégradés dans le foie. Le reste est éliminé par l'organisme sous forme inchangée, une grande partie (environ 80 %) étant éliminée par voie biliaire et le reste par voie urinaire.

Interactions

• La prise simultanée d'érythromycine ou de kétoconazole avec la fexofénadine augmente les taux plasmatiques de fexofénadine.
• La fexofénadine ne doit pas être prise avec du jus de pomme, d'orange ou de pamplemousse, car ceux-ci peuvent réduire l'absorption du médicament. Le jus de pamplemousse peut réduire considérablement la concentration plasmatique de fexofénadine.
• Les antiacides contenant de l'aluminium ou du magnésium ne doivent pas être pris dans les 15 minutes suivant la prise de fexofénadine, car ils réduisent l'absorption du médicament de près de 50 %.

Effets secondaires

Les effets secondaires possibles comprennent :

• maux de tête
• douleurs dorsales et musculaires
• myosis
• nausées
• troubles menstruels
• Toux

Dans de rares cas, de l'anxiété et de l'insomnie ont également été enregistrées.