Diphénhydramine

La diphénhydramine est un antihistaminique utilisé notamment comme médicament contre les nausées et comme sédatif. À l'origine, elle a été développée pour traiter les réactions allergiques, mais actuellement, elle est principalement utilisée pour traiter les vomissements, les troubles du sommeil et l'agitation.

Pharmacodynamie

L'antihistaminique déplace l'histamine des récepteurs H1 et empêche ainsi leur activation, il agit donc comme un agoniste inverse. L'histamine peut déclencher des nausées et des vomissements, ce qui explique l'effet antiémétique. De plus, la diphénhydramine se lie aux récepteurs muscariniques, ce qui entraîne divers effets secondaires anticholinergiques.

Pharmacocinétique

Après une prise orale, la biodisponibilité est d'environ 50 %, la concentration maximale dans le sang est atteinte après une heure. La métabolisation se fait par l'enzyme CYP2D6, la demi-vie est de 4 à 6 heures et le médicament est principalement éliminé par les reins.

Interactions

En combinaison avec d'autres médicaments à effet dépresseur central, tels que les opioïdes ou les benzodiazépines, une sédation accrue se produit. Les inhibiteurs de l'enzyme CYP2D6 entraînent une augmentation de la concentration sanguine et des effets secondaires accrus. D'autres agents anticholinergiques, comme la clozapine ou le chlorprothixène, augmentent les effets secondaires anticholinergiques, notamment la rétention urinaire, la constipation, la sécheresse buccale ou les troubles de la vision.

Effets secondaires

En raison de l'effet sédatif, la fatigue, les vertiges, la faiblesse musculaire et les troubles de la concentration sont fréquents, même le lendemain. Outre les effets anticholinergiques déjà mentionnés, des troubles gastro-intestinaux et un allongement de l'intervalle QT avec apparition de troubles du rythme cardiaque peuvent survenir. La peau étant plus sensible pendant l'application, il convient d'éviter l'exposition directe au soleil.

Données toxicologiques

L'utilisation pendant la grossesse est à proscrire, car elle peut entraîner des malformations telles que des fentes palatines chez l'enfant. En outre, en raison de la sédation provoquée par cette médication, il est interdit de participer activement à la circulation routière et d'utiliser des machines dangereuses.