Dimenhydrinate

Le dimenhydrinate est un médicament du groupe des antihistaminiques. La substance active est un sel de diphénhydramine et de 8-chlorotheophylline. Après l'ingestion, le sel est décomposé par le corps et les deux substances sont libérées. Le dimenhydrinate est donc une combinaison de 2 substances actives. L'antihistaminique proprement dit est la diphénhydramine, tandis que la 8-chlorotheophylline a un effet stimulant et s'oppose à l'effet de fatigue de la préparation. Le dimenhydrinate est généralement utilisé contre les nausées et les vomissements et comme sédatif. Le dimenhydrinate est principalement pris sous forme de comprimé ou de comprimé à mâcher/gomme à mâcher et ne nécessite pas d'ordonnance.

Pharmacodynamie

La diphénhydramine est mobile sur le SNC et agit sur les récepteurs de l'histamine dans le cerveau. Il agit comme un agoniste inverse. Cela signifie que la diphénhydramine se lie aux récepteurs H1 et en diminue l'activité. Il est donc activé moins souvent. L'histamine étant impliquée dans le développement des nausées par les récepteurs H1, cela réduit les nausées qui l'accompagnent. La 8-chlortheophylline se lie aux récepteurs A et empêche le développement de la fatigue.

Pharmacocinétique

La liaison de la substance aux protéines est d'environ 98 % et sa demi-vie est d'environ 1 à 4 heures. La substance est dégradée dans le foie par les enzymes du système CYP450 et excrétée dans l'urine.

Effets secondaires

La mastication des médicaments à base de dimenhydrinate peut provoquer un engourdissement de la bouche. Les autres effets secondaires possibles sont la sécheresse buccale, l'accélération du rythme cardiaque, la congestion nasale, les troubles de la vue et l'augmentation de la pression intraoculaire.

Les signes de surdose sont les hallucinations, le délire, la confusion et une propension accrue à la violence.

Donnéestoxicologiques

1320 mg-kg-1 (DL50, rat, oral)