Dienogest

Le diénogest est un progestatif oral (hormone) utilisé en combinaison avec l'hormone de synthèse éthinylestradiol pour la contraception ou en monopharmacie pour le traitement symptomatique de l'endométriose.

L'hormone a été synthétisée et brevetée en 1977 par l'entreprise pharmaceutique Jenapharm.

Pharmacodynamie

Bien que le diénogest n'active que faiblement le récepteur de la progestérone, il exerce un effet progestatif très puissant dans la muqueuse utérine, qui se dilue après une utilisation prolongée de l'hormone. Cela contribue non seulement à atténuer les symptômes de l'endométriose, mais aussi à rendre la nidation des spermatozoïdes plus difficile.

D'autres effets contraceptifs du diénogest sont dus à l'inhibition de l'ovulation et au blocage du col de l'utérus pour les spermatozoïdes.

En outre, le diénogest a également des effets anti-androgènes, c'est-à-dire qu'il supprime les hormones sexuelles masculines et atténue les symptômes de l'acné en régulant la production de sébum.

Pharmacocinétique

Après administration orale, le diénogest est rapidement absorbé avec une biodisponibilité de 90%. La concentration maximale dans le plasma est atteinte après 1,5 heure et l'hormone circule à 90% liée à l'album.
Dienogest wird vollständig durch das Enzym CYP3A4 verstoffwechselt und wird hauptsächlich mit dem Urin ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt ca. 9-10 Stunden.

Effets secondaires

Les effets indésirables fréquents sont la prise de poids, l'acné, les maux de tête, les douleurs mammaires et abdominales, les troubles menstruels, les troubles de l'humeur et les troubles du tractus gastro-intestinal.

Données toxicologiques

DL50 (souris, voie orale) : 4 mg/kg