Diclofenac

Le diclofénac est un médicament couramment utilisé du groupe des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS). Il est utilisé pour traiter les douleurs et les inflammations légères à modérées, principalement après des blessures telles que des contusions ou des foulures. Le diclofénac est généralement administré sous la forme de sel de sodium. Les formes de dosage courantes sont les gels et les pommades à usage externe, ainsi que les comprimés. Certaines formes de diclofénac nécessitent une ordonnance.

Pharmacodynamie

Le diclofénac agit en inhibant une enzyme spécifique de l'organisme. Cette enzyme, la cyclo-oxygénase, joue un rôle dans le développement de la douleur. Le diclofénac se lie à l'enzyme et inhibe sa fonction, empêchant ainsi la synthèse des prostaglandines. Les prostaglandines sont les médiateurs des processus inflammatoires qui conduisent ensuite au développement de la douleur. Il en résulte un effet analgésique, anti-inflammatoire et également antipyrétique du diclofénac.

Pharmacocinétique

Le diclofénac est absorbé dans le tractus gastro-intestinal, mais subit un fort "effet de premier passage", ce qui explique que seulement 60 % environ atteignent la circulation sanguine. C'est pourquoi le diclofénac est le plus souvent appliqué sur la peau, car cela permet de contourner l'effet de premier passage. La concentration plasmatique maximale est atteinte après 1 à 2 heures en moyenne. Le diclofénac est lié à 99 % aux protéines plasmatiques et est principalement métabolisé par le foie. L'excrétion se fait à 70% par les reins et à 30% par les fèces.

Interactions médicamenteuses

L'administration concomitante d'autres AINS ou de glucocorticoïdes peut augmenter le risque de saignement dans le tractus gastro-intestinal. Le diclofénac peut inhiber l'action des diurétiques et des antagonistes de l'angiotensine II. Le diclofénac peut augmenter les taux sériques de lithium, de phénytoïne et de glycosides cardiaques.

Effets secondaires

Les effets secondaires typiques concernent le tractus gastro-intestinal et comprennent, par exemple, des douleurs abdominales et des nausées, mais aussi des saignements.

Les autres effets secondaires sont :

• Vomissements
• Diarrhée
• Flatulences
• Constipation
• indigestion
• douleurs abdominales
• tabourets goudronneux
• hématémèse

Données toxicologiques

DL50 (rat, oral) : 62.5 mg-kg-1