Désogestrel

Le désogestrel est un médicament progestatif utilisé dans les pilules contraceptives pour les femmes. Il est également utilisé dans le traitement des symptômes de la ménopause chez les femmes. Ce médicament est disponible et est utilisé seul ou en association avec un œstrogène. Il est pris par voie orale.

Pharmacodynamie

Les contraceptifs oraux contenant du désogestrel suppriment les gonadotrophines et inhibent ainsi l'ovulation. Plus précisément, le désogestrel se lie aux récepteurs de la progestérone et des androgènes et ralentit la libération de l'hormone de libération des gonadotrophines (GnRH) par l'hypothalamus. Ce processus entraîne la suppression de l'augmentation physiologique normale de l'hormone lutéinisante (LH) qui précède l'ovulation. Il inhibe la rupture des follicules et la libération d'ovules viables par les ovaires. Il a été démontré que le désogestrel est plus efficace lorsqu'il est administré avant l'ovulation.

Pharmacocinétique

L'absorption orale est rapide et la concentration plasmatique maximale est atteinte après environ 2 heures. La biodisponibilité est d'environ 60-80%. La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 96 à 98 %. La métabolisation a lieu dans le foie, où le désogestrel est transformé en son métabolite actif, l'étonogestrel. L'excrétion se fait principalement dans l'urine.

Effets secondaires

Les effets secondaires courants du désogestrel peuvent inclure des irrégularités menstruelles, une aménorrhée, des maux de tête, des nausées, une sensibilité des seins et des changements d'humeur (par exemple, une dépression), ainsi qu'une prise de poids, de l'acné et de l'hirsutisme.

Le désogestrel peut également entraîner des modifications des taux de cholestérol total, LDL et HDL. Les effets secondaires rares du désogestrel comprennent les infections vaginales, l'intolérance aux lentilles de contact, les vomissements, la perte de cheveux, la dysménorrhée, les kystes ovariens et la fatigue, tandis que les effets secondaires rares comprennent les éruptions cutanées, l'urticaire et l'érythème noueux. Un écoulement mammaire, une grossesse extra-utérine et une aggravation de l'angioedème peuvent également se produire avec le désogestrel.

Les effets secondaires graves des contraceptifs oraux combinés contenant du désogestrel peuvent inclure une thromboembolie veineuse, une thromboembolie artérielle, des tumeurs hormono-dépendantes (par exemple, tumeurs du foie, cancer du sein) et un mélasma.

Données toxicologiques

DL50 (rat, oral) : >2000 mg/kg