Acide clavulanique

L'acide clavulanique est une substance active utilisée en combinaison avec l'antibiotique amoxicilline ou avec des céphalosporines afin de compenser la résistance des bactéries aux antibiotiques. Le médicament lui-même n'a qu'un faible effet antibactérien.

Pharmacodynamie

Les bactéries produisent une enzyme, la bêta-lactamase, qui est capable de désactiver l'activité des antibiotiques bêta-lactames. En raison de la similitude structurelle de l'acide clavulanique avec l'antibiotique, celui-ci est lié par l'enzyme au lieu du principe actif, protégeant ainsi l'antibiotique de l'inactivation par l'enzyme. En même temps, le spectre d'action de l'antibiotique est ainsi élargi.

Pharmacocinétique

Après administration orale, l'inhibiteur de la bêta-lactamase est bien absorbé dans le sang par le tractus gastro-intestinal et présente une biodisponibilité de 64%. Pendant les six premières heures suivant la prise, environ la moitié de l'acide clavulanique est éliminée sous forme inchangée dans l'urine. Les produits intermédiaires sont éliminés dans l'urine, les fèces ainsi que dans l'air expiré après avoir été métabolisés. La demi-vie est de 45 à 90 minutes, comme pour l'amoxicilline.

Effets secondaires

Les effets secondaires indésirables comprennent les nausées, les vomissements, la diarrhée et les éruptions cutanées. La tolérance s'améliore en cas de prise simultanée de nourriture. Les effets secondaires graves peuvent être des lésions hépatiques, de l'anémie et des inflammations rénales.

Données toxicologiques

En cas de surdosage, des modifications de l'équilibre hydrique et électrolytique ainsi que des symptômes gastro-intestinaux peuvent apparaître. Une faible toxicité orale a été observée chez les rongeurs, avec une DL50 supérieure à 2000 mg/kg. Chez le rat, des troubles gastro-intestinaux et une mortalité sont apparus à des doses aussi faibles que 125 mg/kg.