Chlormadinone

La chlormadinone est un progestatif. Les informations suivantes concernent exclusivement l'acétate de chlormadinone, la chlormadinone n'étant utilisée que sous sa forme acétylée. L'acétate de chlormadinone (AMC) est un médicament progestatif et antiandrogène utilisé dans les pilules contraceptives pour la prévention de la grossesse, dans le cadre de l'hormonothérapie ménopausique, dans le traitement des affections gynécologiques et dans le traitement des affections androgéno-dépendantes telles que l'hypertrophie de la prostate et le cancer de la prostate chez l'homme et l'acné et l'hirsutisme chez la femme. Il est généralement pris par voie orale, mais peut également être administré par injection dans un muscle.

Pharmacodynamie

L'acétate de chlormadinone a une activité progestative, des effets antigonadotropes, une activité antiandrogène et une faible activité glucocorticoïde. Le médicament se comporte donc de la même manière que les hormones progestérone et cortisol et inhibe l'activité des hormones sexuelles.

Pharmacocinétique

La biodisponibilité orale de l'AMC est de 100 %, ce qui est dû à un faible métabolisme de premier passage. Le médicament est hautement lipophile et est absorbé et accumulé dans les graisses et certains tissus reproducteurs féminins. La liaison de l'AMC aux protéines plasmatiques est de 96,6 à 99,4 %, avec environ 1 à 3 % de protéines libres. Il est principalement lié à l'albumine. La CMA est largement métabolisée dans le foie par réduction, hydroxylation, désacétylation et conjugaison. La demi-vie d'élimination de l'AMC serait de 25 à 34 heures après une dose unique et de 34 à 39 heures après des doses multiples. Le médicament est excrété de 33 à 45% dans les urines et de 24 à 41% dans les fèces et la bile.

Effets secondaires

Les effets secondaires de l'association d'un œstrogène et de l'AMC sont, entre autres, les irrégularités menstruelles, les maux de tête, les nausées, la sensibilité des seins et les pertes vaginales. À fortes doses, l'AMC peut provoquer, entre autres effets indésirables, des dysfonctionnements sexuels, une émasculation, une insuffisance surrénale et des modifications du métabolisme des glucides.