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Principes de base
La cabergoline est un agoniste des récepteurs de la dopamine, ce qui signifie qu'elle imite l'effet du neurotransmetteur dopamine. Cette substance médicamenteuse est utilisée en médecine humaine, d'une part, pour le traitement de maladies neurologiques telles que la maladie de Parkinson ou le syndrome des jambes sans repos et, d'autre part, pour les maladies gynécologiques liées au sevrage ou à un excès de prolactine (hormone produisant le lait maternel).
Pharmacologie
Pharmacodynamie
La substance active stimule les récepteurs de la dopamine situés au centre, principalement les sous-types de récepteurs D2 et D3, la stimulation D2 postsynaptique (après la fente synaptique) étant responsable des effets antiparkinsoniens et la stimulation D2 présynaptique (avant la fente synaptique) étant responsable des effets protecteurs des neurones.
Grâce à l'effet similaire à la dopamine de la cabergoline, la production de prolactine est inhibée dans la glande pituitaire.
Pharmacocinétique
La cabergoline est principalement métabolisée dans le foie par le clivage de la liaison acylurée. L'enzyme responsable de ce métabolisme n'a pas encore été identifiée, l'enzyme cytochrome P450 ne joue ici qu'un rôle minime.
La demi-vie estimée peut atteindre 69 heures. La substance active est principalement excrétée dans les fèces.
Interactions
En raison de son effet stimulant sur les récepteurs de la dopamine, la cabergoline ne doit pas être utilisée en association avec des médicaments inhibant les récepteurs de la dopamine (p. ex. métoclopramide, phénothiazines, butyrophénones, thioxanthènes).
Afin d'éviter une augmentation des taux de cabergoline plama, la substance active ne doit pas être associée à des antibiotiques macrolides, comme l'érythromycine.
Toxicité
Effets secondaires
Le traitement à la cabergoline entraîne souvent un gonflement des bras et/ou des jambes, des modifications des valves cardiaques et, par conséquent, une inflammation ou une accumulation de liquide dans le péricarde.
Des effets secondaires tels que nausées, maux de tête ou vertiges peuvent également survenir.
Données toxicologiques
En cas de surdosage, il faut s'attendre à une congestion nasale, à un collapsus circulatoire ou à des hallucinations.
DL50 (rat, oral) : 420 mg/kg
Auteur
Markus Falkenstätter, BSc
Étudiant en pharmacie
Markus Falkenstätter est auteur sur des sujets pharmaceutiques dans la rédaction médicale de Medikamio. Il en est au dernier semestre de ses études de pharmacie à l'université de Vienne et aime le travail scientifique dans le domaine des sciences naturelles.
Relecteur
Mag. pharm. Stefanie Brandauer
Pharmacienne
Stefanie Lehenauer est auteur indépendante chez Medikamio depuis 2020 et a étudié la pharmacie à l'université de Vienne. Elle travaille comme pharmacienne à Vienne et se passionne pour les médicaments à base de plantes et leurs effets.
Principes éditoriaux
Toutes les informations proviennent de sources vérifiées (institutions reconnues, spécialistes, études d’universités renommées). Nous attachons une grande importance à la qualification des auteurs et au fondement scientifique des informations.
