Apixaban

L'apixaban est un médicament anticoagulant utilisé pour traiter et prévenir les caillots sanguins et les accidents vasculaires cérébraux chez les personnes souffrant de fibrillation auriculaire. Il est notamment utilisé pour prévenir la formation de caillots sanguins après une opération de la hanche ou du genou et chez les personnes chez qui des caillots sanguins ont déjà été diagnostiqués auparavant. Il est utilisé de préférence comme alternative à la warfarine, car il ne nécessite pas de surveillance par des tests sanguins, peut être pris par voie orale et présente un profil d'effets secondaires plus favorable. Il est pris par la bouche.

En 2007, les entreprises Pfizer et Bristol-Myers Squibb ont commencé à développer l'apixaban comme anticoagulant. L'apixaban a été approuvé pour un usage médical dans l'Union européenne en mai 2011 et aux États-Unis en décembre 2012. Il figure sur la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé.

Pharmacodynamie

Le facteur X est un facteur de coagulation et un élément important de la cascade de coagulation sanguine humaine. Sous sa forme activée (facteur Xa), il catalyse la formation de thrombine à partir de la prothrombine, qui est responsable de la coagulation du sang. L'apixaban inhibe sélectivement le facteur Xa sous sa forme libre et liée et stoppe ainsi la coagulation du sang. L'apixaban inhibe également la prothrominase. Ces effets empêchent la formation d'un thrombus.

Pharmacocinétique

La biodisponibilité de l'apixaban est d'environ 50 %. La liaison aux protéines est relativement élevée (92-94 %). Environ 50 % de la dose administrée par voie orale est éliminée sous forme de composé parental inchangé. Les métabolites de l'apixaban représentent environ 32 % de la dose excrétée. L'apixaban est principalement métabolisé par l'enzyme CYP3A4 et, dans une moindre mesure, par les enzymes CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 et CYP2J2. 56 % de la dose administrée par voie orale sont éliminés dans les selles et 24,5 à 28,8 % de la dose dans l'urine. La demi-vie d'élimination est en moyenne de 12 h.

Interactions

La prise simultanée avec d'autres médicaments qui influencent la coagulation du sang peut encore augmenter le risque de saignement.

Il s'agit notamment de médicaments tels que :

• les anticoagulants
• Héparine
• Aspirine
• les inhibiteurs de l'agrégation plaquettaire
• les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS)
• inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline (IRSN)
• anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS)

Effets secondaires

• anémie
• augmentation du risque de saignement (saignements gastro-intestinaux, saignements de nez)
• hématochézie
• Hématémèse
• méléna
• Thrombocytopénie
• Chute de la tension artérielle
• Nausées

Contre-indications

• hémophilie
• maladie grave du foie